2002年 4卷 第2期
2002, 4(2): 1-13.
摘要:
概述了具有农药活性的生物源吡咯类及相关结构的化合物,介绍了由吡咯类抗生素经化学结构改造而研究开发的溴虫腈等农药品种的发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合物的研究进展作了综述。
概述了具有农药活性的生物源吡咯类及相关结构的化合物,介绍了由吡咯类抗生素经化学结构改造而研究开发的溴虫腈等农药品种的发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合物的研究进展作了综述。
2002, 4(2): 14-22.
摘要:
简述了白蚁的危害,重点综述了白蚁防治剂的现状。目前研究开发和应用的白蚁防治剂主要为砷制剂类、金属盐类、无机酸类、有机氯(氟、溴)类、有机磷类、氨基甲酸酯类、酰胺类、硅烷类、拟除虫菊酯类、有机杂环类、昆虫生长调节剂和天然源白蚁防治剂等。无机白蚁防治剂和有机氯类的大多数品种在未来的发展中将被淘汰,拟除虫菊酯类药剂将成为主要产品,有机杂环类、昆虫生长调节剂类和天然源防治剂将是今后白蚁防治剂的发展方向。
简述了白蚁的危害,重点综述了白蚁防治剂的现状。目前研究开发和应用的白蚁防治剂主要为砷制剂类、金属盐类、无机酸类、有机氯(氟、溴)类、有机磷类、氨基甲酸酯类、酰胺类、硅烷类、拟除虫菊酯类、有机杂环类、昆虫生长调节剂和天然源白蚁防治剂等。无机白蚁防治剂和有机氯类的大多数品种在未来的发展中将被淘汰,拟除虫菊酯类药剂将成为主要产品,有机杂环类、昆虫生长调节剂类和天然源防治剂将是今后白蚁防治剂的发展方向。
2002, 4(2): 23-28.
摘要:
合成了8个(Z)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基苯)乙酮肟酯新化合物,经元素分析、IR、1H NMR、MS对其结构进行了表征。讨论了目标化合物的合成方法和立体化学结果。
合成了8个(Z)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基苯)乙酮肟酯新化合物,经元素分析、IR、1H NMR、MS对其结构进行了表征。讨论了目标化合物的合成方法和立体化学结果。
2002, 4(2): 29-34.
摘要:
通过莰-2-基脲与芳香醛缩合制得中间体亚胺后再与仲亚磷酸酯反应得一系列标题化合物 A 或由莰-2-基脲、芳香醛和仲亚磷酸酯一锅反应得到 A 。中间体亚胺与标题化合物的化学结构经IR、1H NMR、31P NMR、MS及元素分析确证。生物测定结果表明所合成的化合物 A 对水稻发芽表现较好的调节活性。
通过莰-2-基脲与芳香醛缩合制得中间体亚胺后再与仲亚磷酸酯反应得一系列标题化合物 A 或由莰-2-基脲、芳香醛和仲亚磷酸酯一锅反应得到 A 。中间体亚胺与标题化合物的化学结构经IR、1H NMR、31P NMR、MS及元素分析确证。生物测定结果表明所合成的化合物 A 对水稻发芽表现较好的调节活性。
2002, 4(2): 35-39.
摘要:
用比较分子力场分析(CoMFA)方法对三小类1,3-氮硫杂环化合物防治芦笋茎枯病的定量构效关系进行了研究。分别研究了每一小类及综合的QSAR模型,发现对于各小类,苯环上取代基的变化影响其活性,从整体来看,影响活性的因素则集中在杂环上。所得的QSAR模型为进一步合成更高活性的化合物提供了指导。
用比较分子力场分析(CoMFA)方法对三小类1,3-氮硫杂环化合物防治芦笋茎枯病的定量构效关系进行了研究。分别研究了每一小类及综合的QSAR模型,发现对于各小类,苯环上取代基的变化影响其活性,从整体来看,影响活性的因素则集中在杂环上。所得的QSAR模型为进一步合成更高活性的化合物提供了指导。
2002, 4(2): 40-44.
摘要:
谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)是机体对抗内源或外源性诱导产生的脂质过氧化反应的一种保护酶系。研究表明,紫外光照(300~400 nm) 对亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis GSH-PX没有显著影响,但可诱导棉铃虫Helicoverpa armigera GSH-PX活性升高。经光活化毒素α-T处理后,亚洲玉米螟和棉铃虫GSH-PX活性均有不同程度的升高,这可能是昆虫对α-T引起的氧化协迫作出的一种防御性反应。
谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)是机体对抗内源或外源性诱导产生的脂质过氧化反应的一种保护酶系。研究表明,紫外光照(300~400 nm) 对亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis GSH-PX没有显著影响,但可诱导棉铃虫Helicoverpa armigera GSH-PX活性升高。经光活化毒素α-T处理后,亚洲玉米螟和棉铃虫GSH-PX活性均有不同程度的升高,这可能是昆虫对α-T引起的氧化协迫作出的一种防御性反应。
2002, 4(2): 45-49.
摘要:
以水稻乙酰乳酸合成酶(ALS)比活力为研究对象,通过在离体和活体条件下比较其对甲磺隆的敏感性水平,探讨了水稻不同品种或组合的耐药性差异机制。结果表明,离体条件下不同水稻品种或组合ALS对甲磺隆均较敏感,当甲磺隆浓度为100 μg/L时,对ALS比活力抑制率达60%以上,且活力百分比与甲磺隆浓度对数成直线负相关关系,相关程度显著或极显著;活体条件下ALS活力均受到甲磺隆不同程度的抑制,但同一品种ALS活力不随甲磺隆浓度的变化而呈现规律性变化。在甲磺隆浓度相同时,活体条件下所有供试水稻品种ALS活力均显著高于离体条件下的ALS活力,影响程度与植株耐药性差异基本一致,说明甲磺隆在水稻体内存在较强代谢失活作用,代谢失活差异是水稻不同品种或组合对甲磺隆的耐药性差异机制。
以水稻乙酰乳酸合成酶(ALS)比活力为研究对象,通过在离体和活体条件下比较其对甲磺隆的敏感性水平,探讨了水稻不同品种或组合的耐药性差异机制。结果表明,离体条件下不同水稻品种或组合ALS对甲磺隆均较敏感,当甲磺隆浓度为100 μg/L时,对ALS比活力抑制率达60%以上,且活力百分比与甲磺隆浓度对数成直线负相关关系,相关程度显著或极显著;活体条件下ALS活力均受到甲磺隆不同程度的抑制,但同一品种ALS活力不随甲磺隆浓度的变化而呈现规律性变化。在甲磺隆浓度相同时,活体条件下所有供试水稻品种ALS活力均显著高于离体条件下的ALS活力,影响程度与植株耐药性差异基本一致,说明甲磺隆在水稻体内存在较强代谢失活作用,代谢失活差异是水稻不同品种或组合对甲磺隆的耐药性差异机制。
2002, 4(2): 50-56.
摘要:
利用"Y" 形嗅觉测定仪,测定了韭菜迟眼蕈蚊成虫对4种挥发性物质的嗅觉反应;以药膜法和药液定量滴加法测定了几种药剂对成虫和4龄幼虫的毒力。结果表明:新鲜韭菜植株、大蒜乙醇提取物、大蒜素及多硫化钙对韭菜迟眼蕈蚊成虫均有明显的引诱作用,在最佳味源浓度条件下,选择系数分别为0.77、0.78、0.46和0.36。8种药剂对成虫的击倒毒力,以顺式氯氰菊酯最强,KT50为7.9382 min;丁硫克百威和辛硫磷次之,KT50分别为14.285 min和20.465 min;氟啶脲对成虫的击倒毒力最低,KT50仅为94.210 min。6种药剂对4龄幼虫的毒力,以毒死蜱最高,氟啶脲和辛硫磷次之,二嗪磷最低。针对韭菜迟眼蕈蚊成虫和幼虫的活动习性以及不同药剂的杀虫特点,提出了地上地下相结合的防治方法;并根据外源挥发性物质对成虫的引诱效应,探索了实行定向防治的可能性。
利用"Y" 形嗅觉测定仪,测定了韭菜迟眼蕈蚊成虫对4种挥发性物质的嗅觉反应;以药膜法和药液定量滴加法测定了几种药剂对成虫和4龄幼虫的毒力。结果表明:新鲜韭菜植株、大蒜乙醇提取物、大蒜素及多硫化钙对韭菜迟眼蕈蚊成虫均有明显的引诱作用,在最佳味源浓度条件下,选择系数分别为0.77、0.78、0.46和0.36。8种药剂对成虫的击倒毒力,以顺式氯氰菊酯最强,KT50为7.9382 min;丁硫克百威和辛硫磷次之,KT50分别为14.285 min和20.465 min;氟啶脲对成虫的击倒毒力最低,KT50仅为94.210 min。6种药剂对4龄幼虫的毒力,以毒死蜱最高,氟啶脲和辛硫磷次之,二嗪磷最低。针对韭菜迟眼蕈蚊成虫和幼虫的活动习性以及不同药剂的杀虫特点,提出了地上地下相结合的防治方法;并根据外源挥发性物质对成虫的引诱效应,探索了实行定向防治的可能性。
2002, 4(2): 57-61.
摘要:
研究了安全剂R-28725对玉米的保护作用及对氯嘧磺隆的解毒机理。当氯嘧磺隆的使用量为5、10、15 g/hm2时,加入R-28725能够明显提高玉米株高、株鲜重和产量,直接增加玉米体内谷胱甘肽(GSH)含量,增加氯嘧磺隆与谷胱甘肽的轭合,从而达到解毒的目的。
研究了安全剂R-28725对玉米的保护作用及对氯嘧磺隆的解毒机理。当氯嘧磺隆的使用量为5、10、15 g/hm2时,加入R-28725能够明显提高玉米株高、株鲜重和产量,直接增加玉米体内谷胱甘肽(GSH)含量,增加氯嘧磺隆与谷胱甘肽的轭合,从而达到解毒的目的。
2002, 4(2): 62-66.
摘要:
测定了6个N-硝基二苯基脲衍生物( Ⅰ )在500 mg/L浓度下对稗草Echinochloa crusgalli和绿苋Amaranthus viridis的除草活性,从中筛选出两个化合物 Ⅰ b 、 Ⅰ e 做系列浓度试验。结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强。
测定了6个N-硝基二苯基脲衍生物( Ⅰ )在500 mg/L浓度下对稗草Echinochloa crusgalli和绿苋Amaranthus viridis的除草活性,从中筛选出两个化合物 Ⅰ b 、 Ⅰ e 做系列浓度试验。结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强。
2002, 4(2): 67-70.
摘要:
采用高效液相色谱法(HPLC)拆分了戊唑醇(tebuconazole)、粉唑醇(flutriafol)和己唑醇(hexaconazole)3种杀菌剂的外消旋体,并且制备了对映体的纯品。以花生褐斑病菌Cercospora arachidicola、番茄早疫病菌Alternaria solani、油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、苹果轮斑病菌Alternaria mali、甜菜褐斑病菌Cercospora beticola等5种植物病原菌为供试菌,采用琼脂稀释法测定了3种杀菌剂的外消旋体及对映体的生物活性,比较了对映体之间抗菌活性的差异。结果表明:(-)-戊唑醇的抗菌活性优于(+)-戊唑醇;(+)-粉唑醇的抗菌活性优于(-)-粉唑醇;(-)-己唑醇的抗菌活性优于(+)-己唑醇。
采用高效液相色谱法(HPLC)拆分了戊唑醇(tebuconazole)、粉唑醇(flutriafol)和己唑醇(hexaconazole)3种杀菌剂的外消旋体,并且制备了对映体的纯品。以花生褐斑病菌Cercospora arachidicola、番茄早疫病菌Alternaria solani、油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、苹果轮斑病菌Alternaria mali、甜菜褐斑病菌Cercospora beticola等5种植物病原菌为供试菌,采用琼脂稀释法测定了3种杀菌剂的外消旋体及对映体的生物活性,比较了对映体之间抗菌活性的差异。结果表明:(-)-戊唑醇的抗菌活性优于(+)-戊唑醇;(+)-粉唑醇的抗菌活性优于(-)-粉唑醇;(-)-己唑醇的抗菌活性优于(+)-己唑醇。
2002, 4(2): 71-74.
摘要:
以高压汞灯为光源,研究了噁草酮在环己烷、甲醇、乙腈、丙酮及水溶液中的光化学降解。结果表明:在环己烷、甲醇、乙腈、水中, 噁草酮光降解效应显著,其半衰期分别为4.45、15.34、57.58、54.69 min; 噁草酮在丙酮溶剂中降解缓慢,半衰期为293.83 min;丙酮对噁草酮在水中的光解有显著的光敏作用,光敏效应与丙酮的量显著相关,光敏效率最高达95.84%。
以高压汞灯为光源,研究了噁草酮在环己烷、甲醇、乙腈、丙酮及水溶液中的光化学降解。结果表明:在环己烷、甲醇、乙腈、水中, 噁草酮光降解效应显著,其半衰期分别为4.45、15.34、57.58、54.69 min; 噁草酮在丙酮溶剂中降解缓慢,半衰期为293.83 min;丙酮对噁草酮在水中的光解有显著的光敏作用,光敏效应与丙酮的量显著相关,光敏效率最高达95.84%。
2002, 4(2): 75-80.
摘要:
试验表明,水稻、小麦和甘蓝叶片的临界表面张力分别为36.7、36.9和36.4mN/m。在测定了30个杀虫剂商品后发现,大多数药剂推荐浓度药液的表面张力值大于水稻、小麦和甘蓝的临界表面张力值,药液中的表面活性剂浓度未达到临界胶束浓度。这是导致大多数药剂难以在这些植物表面润湿展布的原因所在。
试验表明,水稻、小麦和甘蓝叶片的临界表面张力分别为36.7、36.9和36.4mN/m。在测定了30个杀虫剂商品后发现,大多数药剂推荐浓度药液的表面张力值大于水稻、小麦和甘蓝的临界表面张力值,药液中的表面活性剂浓度未达到临界胶束浓度。这是导致大多数药剂难以在这些植物表面润湿展布的原因所在。
2002, 4(2): 81-84.
摘要:
通过格氏反应设计合成了21个化合物,所有目标化合物的结构经1H NMR和GC-MS分析确证。生物测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性,如 BCT-5 在盆栽实验中于125 mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌, BCT-2 在离体实验中于50 mg/L下能100%杀死白叶枯病菌。
通过格氏反应设计合成了21个化合物,所有目标化合物的结构经1H NMR和GC-MS分析确证。生物测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性,如 BCT-5 在盆栽实验中于125 mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌, BCT-2 在离体实验中于50 mg/L下能100%杀死白叶枯病菌。
2002, 4(2): 85-88.
摘要:
采用仿生合成法制备了美国白蛾Hyphantria cunea性信息素的两个主要成分,(9Z,12Z)-十八碳二烯醛和(9Z,12Z,15Z)-十八碳三烯醛。其结构均经IR、1H NMR、GC-MS波谱分析确证。
采用仿生合成法制备了美国白蛾Hyphantria cunea性信息素的两个主要成分,(9Z,12Z)-十八碳二烯醛和(9Z,12Z,15Z)-十八碳三烯醛。其结构均经IR、1H NMR、GC-MS波谱分析确证。
2002, 4(2): 89-92.
摘要:
通过设计杂合种群单对杂交方式,研究了加速获得抗性品系的方法。以高效氯氟氰菊酯群体汰选后抗性倍数为4.9倍的棉铃虫种群及其同源对照种群为材料,同时设置常规群体汰选方法与单对汰选方法,研究单对汰选方法在加速抗高效氯氟氰菊酯棉铃虫品系汰选中的作用。结果表明,群体汰选两代后抗性倍数由4.9倍提高到7.4倍, 而单对汰选两代后抗性倍数由4.9倍提高到27.3倍。表明在常规群体汰选中穿插几代单对汰选方法可明显加快棉铃虫种群对高效氯氟氰菊酯的抗性汰选进程。
通过设计杂合种群单对杂交方式,研究了加速获得抗性品系的方法。以高效氯氟氰菊酯群体汰选后抗性倍数为4.9倍的棉铃虫种群及其同源对照种群为材料,同时设置常规群体汰选方法与单对汰选方法,研究单对汰选方法在加速抗高效氯氟氰菊酯棉铃虫品系汰选中的作用。结果表明,群体汰选两代后抗性倍数由4.9倍提高到7.4倍, 而单对汰选两代后抗性倍数由4.9倍提高到27.3倍。表明在常规群体汰选中穿插几代单对汰选方法可明显加快棉铃虫种群对高效氯氟氰菊酯的抗性汰选进程。
2002, 4(2): 93-96.
摘要:
研究了百菌清在浙贝Frifillaria thuubergii上的残留动态,应用气相色谱电子捕获检测器63Ni和1.5% OV-17+2.8% OV-210 Chromosorb W/AW-DMCS(80-100目)色谱柱,测定百菌清在浙贝叶、块根和土壤中的残留量。该方法在浙贝叶、块根和土壤中的回收率分别为94.7%、101.6%、119.3%,百菌清在浙贝叶和土壤中的半衰期分别为4.8和4.7 d。
研究了百菌清在浙贝Frifillaria thuubergii上的残留动态,应用气相色谱电子捕获检测器63Ni和1.5% OV-17+2.8% OV-210 Chromosorb W/AW-DMCS(80-100目)色谱柱,测定百菌清在浙贝叶、块根和土壤中的残留量。该方法在浙贝叶、块根和土壤中的回收率分别为94.7%、101.6%、119.3%,百菌清在浙贝叶和土壤中的半衰期分别为4.8和4.7 d。
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