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2007年  9卷  第3期

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分子模拟在农药半抗原设计及其免疫识别机制中的应用
刘毅华, 朱国念, 桂文君
2007, 9(3): 201-208.
摘要:
免疫半抗原的分子设计与合成是建立小分子免疫化学分析方法的关键步骤。在介绍农药半抗原设计一般策略的基础上,指出分子模拟技术在农药半抗原合理设计中的适用性在于其能通过对分子结构和动力学行为的模拟,获得能表示和解释农药分子免疫原性和生物活性的参数。重点阐述了分子模拟在免疫原和竞争原设计中的应用,揭示了采用分子模拟技术进行半抗原设计的优势在于其能够克服目前半抗原设计方法的经验性和主观随意性。运用分子模拟技术能够更好地研究抗原抗体反应中的分子间作用力,因此该技术有利于促进抗原抗体反应识别机制研究的深入进行。分子模拟技术还能够应用于解释抗体的交叉反应率,从而能应用于提高抗体宽谱性研究。
拟除虫菊酯类农药对哺乳动物神经毒理的研究进展
黄海凤, 周炳, 赵美蓉, 刘维屏
2007, 9(3): 209-214.
摘要:
对拟除虫菊酯类(SPs)农药对哺乳动物的神经毒理学研究过程及其最新进展进行了综述。拟除虫菊酯类农药是目前使用广泛的一类神经毒性杀虫剂,主要用于农业和卫生害虫的防治。已有研究结果显示拟除虫菊酯类农药对非靶标野生动物和人类的神经系统有一定的毒性作用,其对哺乳动物的神经毒性主要表现为急性和慢性神经毒性,而且其毒性作用与拟除虫菊酯类农药的立体结构相关,有一定的对映体选择性差异。
新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物的合成及杀虫活性
郑辉, 刘运奎, 李艳波, 肖亮, 徐振元
2007, 9(3): 215-219.
摘要:
为了寻找高活性的新化合物,通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和MS的表征,并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的杀虫活性,其中化合物 3a 对苜蓿蚜Aphis medicaginis Koch和化合物 3c 对东方粘虫Mythimna separate的 LC50值分别为 1.64和 0.73 mg/L,与对照药剂毒死蜱的活性相当。
杀菌剂、除草剂和杀虫剂的先导筛选规则
刘斌, 俞飞, 姚建华, 廖泉, 范波涛
2007, 9(3): 220-228.
摘要:
为了寻找适合于农药的先导筛选规则,对242个杀菌剂、512个除草剂和399个杀虫剂的5个描述符: 疏水常数(LogP)、相对分子质量(MW)、氢键给体数(NHD)、氢键受体数(NHA)、分子极性表面积(PSA)和毒性进行了计算和分析,提出了杀菌剂、除草剂和杀虫剂先导化合物的筛选规则。测试结果显示:杀菌剂、除草剂和杀虫剂的先导筛选规则总体正确率分别为73.3%、 53.3%和63.3%。
新型杀菌剂丁吡吗啉的生物活性及作用方式初探
陈小霞, 袁会珠, 覃兆海, 齐淑华, 孙丽鹏
2007, 9(3): 229-234.
摘要:
丁吡吗啉是一种结构新颖的杀菌剂,化学名(E)-3-(2-氯吡啶-4-基)-3-(4-叔丁基苯基)-丙烯酰吗啉。室内生物测定结果表明,在离体条件下,丁吡吗啉对致病疫霉Phytophthora infestans、辣椒疫霉Phytophthora capsici、立枯丝核菌Rhizoctonia solani、古巴假霜霉Pseudoperonospora cubensis等重要植物病原菌均有很好的抑制活性,其对致病疫霉、辣椒疫霉、立枯丝核菌菌丝生长的抑制中浓度(EC50)分别为1.38±0.06、0.72±0.05和4.44±0.03 μg/mL,对古巴假霜霉菌孢子囊萌发的抑制中浓度为5.33±0.05 μg/mL;但其对尖镰孢萎蔫专化型菌Fusarium oxysporum f.sp.vasinfectum、轮纹大茎点菌Macrophthoma kawatsukai、玉蜀黍赤霉Gibeberlla zeae的菌丝生长无抑制效果。用400 μg/mL的丁吡吗啉药液喷雾处理番茄幼苗,分别在施药后1、3和8 d接种致病疫霉的游动孢子,其对番茄晚疫病的防效分别为94.2%、90.8%和78.1%,说明丁吡吗啉在防治番茄晚疫病中具有较好的保护作用和一定的持效期。
氰烯菌酯对禾谷镰孢菌分生孢子萌发及菌丝生长的影响
陈雨, 张文芝, 周明国
2007, 9(3): 235-239.
摘要:
氰烯菌酯(2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯,JS399-19) 是一种对禾谷镰孢菌Fusarium graminearum具有专化活性的新型杀菌剂。离体条件下,采用菌丝生长速率法测定了该药剂对禾谷镰孢菌抗性菌株和敏感菌株的生长抑制活性;同时采用孢子萌发法测定了其对禾谷镰孢菌分生孢子萌发的影响。结果表明,氰烯菌酯能够强烈地抑制禾谷镰孢菌敏感菌株菌丝的生长,EC50值分布在0.092~0.141 μg/mL之间;并可降低敏感菌株分生孢子的萌发速率,以及影响其萌发的方式,使芽管从分生孢子基部和中间细胞萌发的比率增加;同时氰烯菌酯使敏感菌株分生孢子膨大、畸形,并使其芽管肿胀、扭曲,明显抑制其芽管的伸长生长;但对抗性菌株的抑制作用和致畸作用不明显。
甲氧基丙烯酸酯类新化合物ZJ1621的生物活性
胡伟群, 朱卫刚, 陈定花, 陈杰, 郑韵红
2007, 9(3): 240-244.
摘要:
对由国家南方农药创制中心浙江基地合成的甲氧基丙烯酸酯类新化合物ZJ1621(2- -3-甲氧基丙烯酸甲酯)进行了温室杀菌活性及田间防效的研究。温室及田间药效试验结果表明:在100 mg/L 剂量下,该化合物能有效防治小麦白粉病、黄瓜白粉病、黄瓜霜霉病等多种植物病害,防效在80%以上。该化合物在植株叶片之间不具有内吸传导性,但持效期可达14 d 以上,在25~200 mg/L剂量范围内对试验作物安全。
小菜蛾对丁烯氟虫腈的抗性选育及生物适合度
牛洪涛, 宗建平, 王海迎, 魏书娟, 朱秀凤, 罗万春
2007, 9(3): 245-250.
摘要:
用丁烯氟虫腈对小菜蛾敏感品系在室内经7代次药剂汰选,获得了抗性品系(R),与敏感品系(S)比较其抗性指数为77.58倍。抗性汰选前后,采用点滴法测定的结果表明,小菜蛾对阿维菌素、毒死蜱、灭多威、杀虫单和高效氯氰菊酯的敏感性并无明显变化,其抗性指数为0.80~1.36,均不存在交互抗性。通过构建种群生命表,观察比较了小菜蛾抗丁烯氟虫腈品系和敏感品系的一系列生长发育和繁殖特征。结果表明,抗丁烯氟虫腈品系较敏感品系幼虫期和蛹历期延长,低龄幼虫龄期转换时的虫口死亡率增加,蛹重减轻,化蛹率和羽化率降低;在繁殖上表现为产卵量增加,而孵化率和雌雄比降低,雌成虫的数量、寿命减少。抗丁烯氟虫腈种群相对于敏感种群的相对适合度为0.84,抗性种群在繁殖能力上存在明显的生存劣势。
咪鲜胺对水稻恶苗病菌及其抗药突变体生长发育的影响
赵志华, 张锡明, 范洁茹, 刘亮, 刘西莉
2007, 9(3): 251-256.
摘要:
采用菌丝生长速率法和显微镜观察,研究了咪鲜胺对水稻恶苗病菌Fusarium fujikuroi生长发育及菌丝形态的影响。结果表明:咪鲜胺对水稻恶苗病菌敏感菌株及其抗药性突变体的菌丝生长、孢子萌发、芽管伸长均有明显的抑制作用,而对产孢量无影响。当咪鲜胺浓度为0.5 μg/mL时,能够完全抑制敏感菌株菌丝的生长,而不能抑制不同抗性水平抗性菌株的菌丝生长。随抗性倍数从24倍增加到112倍,药剂对抗药突变体菌落扩展的影响逐渐减小。咪鲜胺对敏感菌株菌丝生长的EC50 值为0.047 μg/mL,最小抑制浓度(MIC) 为 0.5 μg/mL。 20.00 μg/mL咪鲜胺可完全抑制亲本敏感菌株的孢子萌发,而对不同抗药突变体孢子萌发和芽管伸长的抑制率分别为84.1% ~89.0%和58.5% ~65.8%,表明抗药突变体在菌丝生长、孢子萌发、芽管伸长等阶段对药剂的敏感性与亲本菌株相比都有了不同程度的降低。10 μg/mL咪鲜胺处理菌丝12 h后,亲本菌株菌丝顶端膨大畸形,抗药突变体的菌丝顶端膨大,并在菌丝上长有许多细小分枝,表明药剂对抗药突变体次生菌丝生长的抑制作用不明显。
棉蚜对吡虫啉抗性的初步研究
李菁, 韩召军
2007, 9(3): 257-262.
摘要:
用吡虫啉对棉蚜进行室内抗性筛选,用药处理25次后抗性是筛选前的20.03倍;2007年对田间棉蚜进行抗性调查,发现不同地区种群对吡虫啉的抗性差异显著,江苏南京种群最为敏感,河南安阳、山东泰安和北京地区棉蚜与之相比,抗性分别为2.21、7.63和9.53倍;抗、感品系解毒酶活力分析发现,抗性品系的谷胱甘肽S-转移酶活性增加很少(比活力1.12倍),但酯酶活力显著高于敏感品系(比活力1.71倍);增效试验结果表明,顺丁烯二酸二乙酯(DEM)在抗、感品系中对吡虫啉均没有明显的增效作用,而磷酸三苯酯(TPP)和增效醚(PBO)虽然在敏感品系中对吡虫啉的增效作用较小(SR 1.24和1.29),但在抗性品系中的增效作用显著增高(SR 2.13和1.74);此外还发现,吡虫啉处理可提高棉蚜群体的酯酶活力。由此认为,棉蚜至少具有对吡虫啉产生中等水平抗性的风险,其抗性可能是由于棉蚜的酯酶和P450单加氧酶的解毒能力提高所致。
马拉硫磷对映体对人成神经细胞瘤细胞生长影响的选择性差异
周炳, 赵美蓉, 张安平, 黄海凤
2007, 9(3): 263-268.
摘要:
首次报道了马拉硫磷及其对映体对神经细胞生长的影响及其对映体对神经细胞毒性的选择性差异。以人成神经细胞瘤(SH-SY5Y)细胞为体外研究模型,利用高效液相色谱法对马拉硫磷进行手性拆分,分别研究其外消旋体(rac-)、R- 和S-体对神经细胞生长的影响。用10-7~10-4 mol/L 的马拉硫磷及其对映体分别处理SH-SY5Y细胞,通过噻唑兰(MMT)法分析细胞的生长率,同时用显微镜观察细胞的生长状态以评价化合物的毒性。结果表明:SH-SY5Y细胞生长受到马拉硫磷的抑制,且对时间、剂量呈现出一定的依赖性。10-4 mol/L浓度下其抑制作用最为显著,在该浓度下处理48 h马拉硫磷R-体对细胞生长的相对抑制率为75%左右,比S-体的作用强近2倍。显微观察结果显示,处理后的SH-SY5Y细胞形态发生了一定的变化,出现细胞变形、增大等现象。研究结果表明,马拉硫磷对SH-SY5Y神经细胞生长具有一定的抑制作用,且其对神经细胞的毒性存在着明显的对映体选择性。
嗜线虫致病杆菌对棉铃虫的生物活性研究
史翠红, 宋萍, 王勤英, 杨君, 崔龙, 孔繁芳
2007, 9(3): 269-274.
摘要:
嗜线虫致病杆菌HB310(Xenorhabdus nematophila HB310)菌液中主要的杀虫活性物质是一种高分子量的复合蛋白—毒素Ⅱ。以该菌液和毒素Ⅱ分别饲喂棉铃虫Helicoverpa armigera幼虫,检测其对棉铃虫生长发育的影响,同时通过生化分析研究了该毒素对幼虫中肠内几种蛋白酶活力的影响。结果表明:菌液和毒素Ⅱ对棉铃虫幼虫的取食量和生长发育均有显著的影响,取食拌有菌液和毒素Ⅱ的人工饲料的棉铃虫食量明显减少,发育速度延缓,发育历期比对照明显推迟;尽管一直取食混合原菌液(6.5×108 cells/mL)人工饲料的棉铃虫2龄幼虫前期死亡率很低,但是其生长发育几乎完全被抑制,该处理组所有幼虫均不能化蛹;原菌液对4龄幼虫的食量、发育历期、蛹重及化蛹率均有显著影响。菌液对棉铃虫幼虫的影响与菌液的浓度和幼虫的龄期成反比,稀释50倍的菌液对2龄和4龄幼虫的生长发育仍有一定影响;毒素Ⅱ(51.9 μg/mL)对4龄棉铃虫的生长发育也有明显的抑制作用。短时间(2 d)饲喂原菌液后更换正常饲料,仅延缓了棉铃虫幼虫的发育历期,而对其化蛹率、蛹重及羽化率均无明显影响。饲喂毒素Ⅱ的棉铃虫幼虫中肠主要蛋白酶的活性受到明显的抑制。
可降解水体中烟嘧磺隆微生物的分离与筛选
杨亚君, 刘顺, 武丽芬, 庞民好, 陶哺, 张金林
2007, 9(3): 275-279.
摘要:
为了筛选出可降解烟嘧磺隆的微生物,利用富集培养技术从水样中分离得到了5株能以烟嘧磺隆为唯一氮源、碳源和能源的微生物,分别编号为YF1、YB1、YB2、YB3和YB4,其中YF1为真菌,其余均为细菌。将所得菌株定量接种于含不同浓度烟嘧磺隆的培养基中,于30℃、150 r/min摇床上振荡培养5 d后,利用HPLC检测烟嘧磺隆含量,计算降解率。结果发现:这些菌株对低浓度烟嘧磺隆的降解率显著高于对高浓度烟嘧磺隆的降解率,当培养基中烟嘧磺隆的含量为2 mg/kg 时,YF1对该药剂的降解率最高,为80.31 %,其次是YB1和YB2,降解率分别为 78.18% 和73.72%,而YB3和YB4对药剂的降解率只有36.82 %和25.75 %。对3株降解率较高的菌株进行了初步鉴定,发现YF1为黑曲霉Aspergillus niger,YB1和YB2均为芽孢杆菌Bacillus sp.。
氟虫腈在中药材薏苡仁中的田间残留消解动态
吴加伦, 占绣萍, 隋晓斐, 韩秀玲, 林奇, 陶建忠, 李谷存
2007, 9(3): 280-284.
摘要:
研究了氟虫腈在薏苡Coix lacryma-jobi仁中的残留消解动态,并对其安全使用标准进行了讨论。浙江泰顺和缙云两地的田间试验结果表明,在薏苡生长的不同时期,分别用常规(30 g/hm2)和1.5倍(45 g/hm2)剂量氟虫腈处理两次,其在薏苡仁中的消解半衰期分别为9.0~10.2 d (泰顺)和10.8~11.3 d (缙云)。最终残留试验表明,在薏苡仁收获前14 d (泰顺)或7 d (缙云)按30 g/hm2有效剂量施药,收获前30 d (泰顺)或21 d (缙云)按 45 g/hm2 有效剂量施药,氟虫腈的最终残留量均低于 0.01 mg/kg。综合多方面因素,按照常规有效剂量30 g/hm2处理,建议氟虫腈在薏苡上最后一次施药距收获的安全间隔期可考虑暂定为30 d。
气相色谱-氮磷检测器测定草甘膦在土壤和苹果中的残留量
胡继业, 赵殿英, 宁君, 陈长龙, 李建中
2007, 9(3): 285-290.
摘要:
建立了简单、灵敏的土壤及苹果中草甘膦残留量的气相色谱检测方法。土壤样品用2 mol/L 的氨水提取,经三氟乙酸酐(TFAA)和三氟乙醇(TFE)衍生化后,由配有氮磷检测器的气 相色谱(GC-NPD)进行检测。土壤中草甘膦的最小检出量为9×10-12 g,最低检出浓度为0.02 mg/kg, 平均回收率及变异系数分别为84.4% ~94.0% 和7.46% ~10.40%。苹果样品则采用去离子水提取,经二氯甲烷液液分配和BIO-RAD AG 50W-X8阳离子交换柱净化后,再用TEAA和TFE衍生化,最后用GC-NPD检测,其中草甘膦的最小检出量(LOD)和最低检出浓度(LOQ)与土壤样品中的相同,平均回收率及变异系数分别为80.7% ~98.6%和9.3% ~11.8%。草甘膦的衍生化产物通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)进行了确证。在北京昌平地区进行的消解动态和最终残留试验结果表明,以推荐高剂量(有效浓度)的1.5倍(2 025 g/hm2)施药,草甘膦在土壤中的半衰期为 9.2 d。两年的最终残留试验结果表明,无论是高浓度区(2 025 g/hm2)还是低浓度区(1 350 g/hm2),苹果收获时(距施药75 d),土壤和苹果样品中均未检出草甘膦。
噻吩磺隆的残留分析及其在玉米田的残留规律研究
崔昕, 张微, 魏昌贵, 徐彦军, 潘灿平
2007, 9(3): 291-296.
摘要:
建立了噻吩磺隆在土壤、玉米和玉米植株中的超声提取、固相萃取净化和高效液相色谱-质谱联用 残留检测方法,测定了在田间施药条件下噻吩磺隆在土壤中的消解动态及其在土壤、玉米和玉米植株中的最终残留。土壤、玉米和玉米植株样品经乙腈-磷酸盐缓冲溶液(pH 7.8)浸泡、涡旋并超声提取后,经固相萃取柱净化,用反相高效液相色谱-质谱检测。结果表明,噻吩磺隆在该方 法下的最小检出量为0.2 ng,在10倍浓缩倍数条件下的最低检出浓度为2 μg/kg,定量限为6 μg/kg,平均添加 回收率为77.9% ~100.4%,变异系数在1.6% ~6.5%之间。田间试验结果表明:噻吩磺隆在土壤中的半衰期分别为0.92~1.23 d;按推荐剂量施药,距施药时间40 d后和玉米收获时,在土壤、玉米和玉米植株中均未检出噻吩磺隆。
甲基化衍生-高效液相色谱法检测代森锰锌在花生中的残留量
马婧玮, 董姝君, 游文宇, 张敬平, 钮伟民, 潘灿平
2007, 9(3): 297-300.
摘要:
建立了简单、快速测定花生中杀菌剂代森锰锌的残留检测方法。花生样品用L-半胱氨酸盐酸盐和EDTA-2Na的混合溶液振荡提取,在pH= 6.5 ~8.5时,用0.05 mol/L的碘甲烷与三氯甲烷-正己烷(3 ∶ 1,体积比)的混合溶液进行甲基化反应。有机层经浓缩后,用乙腈定容,采用高效液相色谱仪在272 nm处进行检测。色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为乙腈-水(50 ∶ 50,体积比),以 1.0 mL/min 的流速等梯度洗脱。结果表明,代森锰锌的添加浓度在0.05 ~2.00 mg/kg 范围内,平均回收率为76.1% ~86.2%,变异系数分别为0.7 % ~10.2 %,均在农药残留测定所允许的范围内。该方法的最低检出限(LOD)为0.02 mg/kg,最低检测浓度(LOQ)为0.05 mg/kg。
甲霜灵对烟草黑胫病菌细胞膜透性的影响
许学明, 王开运, 段海明, 林才华, 张文成
2007, 9(3): 301-304.
摘要:
为阐明烟草黑胫病菌抗甲霜灵的生理机制,研究了不同浓度甲霜灵处理540 min内敏感、低抗和高抗菌株相对渗率的变化情况,结果表明:甲霜灵能损害烟草黑胫病菌的细胞膜,使膜透性不断增大;其对敏感菌株ZC002和低抗菌株10M-006细胞膜透性的影响速度和程度比较接近,都随处理浓度(0.1~100.0 μg/mL)的提高而不断增加;对高抗菌株10M-004细胞膜透性的影响速度最慢,程度最低,且随处理浓度(50.0~100.0 μg/mL)的提高而增加。高抗菌株适应甲霜灵的能力明显强于敏感菌株和低抗菌株,该适应能力随甲霜灵浓度的提高而减弱。
烟碱和芸香苷对斜纹夜蛾药剂敏感性及相关酶活性的影响
周郑, 程新胜, 王方晓, 陈树仁
2007, 9(3): 305-308.
摘要:
以在人工饲料中添加植物次生物质的方法,研究了取食不同含量烟碱、芸香苷的斜纹夜蛾Spodoptera litura 3龄幼虫对银纹夜蛾核多角体病毒(AucaNPV)、氟虫腈及多杀菌素的敏感性,同时测定了各处理组幼虫体内羧酸酯酶和谷胱甘肽转移酶的活性。结果表明:烟碱能明显提高斜纹夜蛾对3种药剂的敏感性,且与剂量成正相关;低浓度的芸香苷可增加试虫对药剂的敏感性,但随其剂量的升高敏感性降低。两种次生物质均能不同程度地抑制斜纹夜蛾羧酸酯酶的活性,但可诱导谷胱甘肽转移酶的活性。