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2007年  9卷  第4期

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烟碱乙酰胆碱受体及其与新烟碱类相互作用的研究进展
唐振华, 陶黎明, 李忠
2007, 9(4): 309-316.
摘要:
对烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的结构与功能、配体结合部位、门控机理以及与新烟碱类的相互作用进行了综述,并对nAChRs亚基基因突变和敲除对新烟碱类和多杀菌素敏感性的影响进行了讨论。nAChRs在脊椎动物和昆虫的胆碱能突触的快速神经传递中起着重要作用,其在昆虫中仅存在于中枢神经系统(CNS)中,而在脊椎动物中同时存在于CNS和神经肌肉连接处。nAChRs是新烟碱类杀虫剂、多杀菌素和杀螟丹的作用靶标。肌肉和CNS中的nAChRs是一个由两个α和三个非α(β,γ和δ)亚基组成的异数五聚体,该受体主要有三部分:一个在细胞外发现的区域(胞外区)、一个位于膜内的区域(跨膜区),另一个是位于细胞内的区域(胞质区)。每个亚基(从N-C端)都具有一个包含乙酰胆碱(ACh)结合部位的细胞外结构域;4个跨膜结构域(M1~4),其中M2的大部分氨基酸位于离子通道的内壁;一个胞质噜扑(loop)和一个胞外C端。通道门位于孔道内的疏水区。ACh结合部位位于天然和功能受体的两个亚基的界面,是由一个亚基的3个噜扑(A-C)和另一个亚基的3个噜扑(D-F)构成。每当受体与ACh(或其他激动剂)分子结合时,M2 α螺旋体的构象发生改变,使通道开启,处于阳离子传导状态,直至一个或两个激动剂分子从结合口袋解离,通道才关闭。如果激动剂一直存在,并反复结合,则通道处于脱敏状态。nAChRs与新烟碱类的各种选择性作用取决于新烟碱类的结构以及nAChRs的亚基组成。
杀虫剂对蛾类昆虫生殖行为影响的研究进展
魏洪义, 万先萌, 刘伟, 李保同, 熊件妹
2007, 9(4): 317-323.
摘要:
综述了近年来国内外关于杀虫剂对蛾类昆虫求偶、性信息素合成及释放、定向行为、交配和产卵等生殖行为影响的研究进展。经杀虫剂处理后,许多雌蛾的求偶行为受到抑制、性信息素含量降低,雄蛾对性信息素的反应和交配成功率下降,但药剂对产卵量和卵孵化率没有明显影响。而部分药剂可增强雄蛾对性信息素的反应,刺激雌蛾信息素含量异常增高和使活性组的比例发生漂移。
基于支持向量机回归与K-最近邻法的组合预测用于除草剂QSAR建模
谭泗桥, 袁哲明, 柏连阳, 熊洁仪
2007, 9(4): 324-329.
摘要:
为了提高定量构效关系(QSAR)研究的预测精度,发展了一种基于支持向量机回归(SVR)与K-最近邻法(KNN)的组合预测方法:以均方误差(MSE)最小为原则,基于SVR实施核函数寻优;基于MSE最小原则与最优核函数以SVR进行描述符筛选并得到保留描述符;通过"多轮末尾强制淘汰法"揭示各保留描述符对预测精度的影响程度;从保留描述符出发,以不同KNN预测值反映样本集异质性并构建子模型,然后基于SVR以留一法实施组合预测。运用该组合预测方法研究苯乙酰胺类除草剂QSAR建模,结果表明:基于SVR与KNN的组合预测方法在参比模型中预测精度最高,具结构风险最小、非线性、能有效克服过拟合、泛化推广能力优异等优点,在QSAR研究中具有广泛的应用前景。
孜然种子中杀菌活性成分分离及结构鉴定
胡林峰, 冯俊涛, 张兴, 张应烙
2007, 9(4): 330-334.
摘要:
以小麦白粉病菌Blumer graminis、黄瓜霜霉病菌Pseudoperonispora cubensis、杨树溃疡病菌Dothiorella gregaria、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum f.sp.vasinfectum、白菜黑斑病菌Alternaria oleracea和稻瘟病菌Pyricularia grisea 6种病原菌为指示菌种,对孜然种子中的杀菌活性成分进行了跟踪分离及活性测定。采用柱层析分离技术,从孜然种子乙醇浸膏石油醚萃取液中分离得到两个具有杀菌活性的化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱及碳谱等分析确定其分别为枯茗酸(对异丙基苯甲酸,p-isopropyl benzoic acid)和枯茗醛(对异丙基苯甲醛,p-isopropyl benzaldehyde)。采用菌丝生长速率法测定了两化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum和辣椒疫霉Phytophthora capsici的毒力,其中枯茗醛对两种病原菌的EC50值分别为2.093和 15.40 mg/L,枯茗酸的EC50值分别为7.298和19.66 mg/L。
Bt与乙酰甲胺磷混配药效之时间动力强度
殷向东, 苏建坤, 刘琴, 王艳
2007, 9(4): 335-345.
摘要:
组建了Bt和乙酰甲胺磷两类不同性质、不同LT50 剂量母液配对的类群A和B(以下简称A群和B群),其配对母液LT50的大小,前者均为"乙酰甲胺磷<Bt",后者均为"乙酰甲胺磷>Bt"。以小菜蛾Plutella xylostella Linnaeus为试虫对两类群的系列体积混配组合逐一进行室内毒力测定,按同一死亡率观察时段范围,计算每一LT-p线所涉及的梯形面积,并将该面积定义为药效,亦即药剂致死作用的时间动力强度;以该面积的大小作为量化指标,再引申出计算动力增强系数Ⅰ和Ⅱ,运用于试验结果的药效分析。同时与其他不同药效量化评价方法进行了比较。结果表明:①在配对性质不同的类群A和B中,不同配对系列混配组合筛选出的"优良配比"数目不同。如A群有关配对的9个混配组合中,属于"优良配比"的一般仅在2个以下,而在B群内一般可达4~7个,表明B群的配对优于A群。② 配对的优越性与母液间LT50值的合理搭配有关。如配对 67.3/792.5 和43.6/473.1,其LT50的差异明显较大,致使动力增强系数Ⅱ较小,仅为73.5和 90.4;而LT50差异明显较小、或较适宜的配对80.57/90.36和23.76/45.31,其动力增强系数Ⅱ则较大,分别达110.3和101.8。
烟草抗苯磺隆变异体的筛选及变异体种子活力测定
丁君, 王金信, 于天丛, 张猛, 陈业兵
2007, 9(4): 346-350.
摘要:
采用组织培养技术,将烟草(NC-82)叶片诱导产生的胚性愈伤组织转移到加有半致死浓度苯磺隆的Murashige-Skoog(MS)培养基上,经3代筛选,获得抗苯磺隆愈伤组织。抗性愈伤组织在加有苯磺隆的分化培养基上分化出植株。再生植株移栽成活后,对获得的再生植株种子与对照种子活力及抗性指数进行检测。结果表明:苯磺隆诱导再生植株种子与对照种子的简化活力指数分别为10.81和9.53;过氧化物酶活力分别为47.36和29.44 U·g-1·min-1,酸性磷酸酯酶活力分别为2.927和2.447 nmol·g-1·min-1。潜在抗性趋势检测表明,再生植株种子对苯磺隆的抗性显著提高,抗性指数为3.18。再生种苗和对照种苗的乙酰乳酸合成酶活力分别为10.41和6.67 nmol·h-1·mg-1。
不同温度下纳他霉素对灰葡萄孢的抑制活性和作用机理初探
张鹏, 姜兴印, 房锋, 纪春涛, 张培正, 李大鹏
2007, 9(4): 351-356.
摘要:
采用菌丝生长速率法测定了不同温度下纳他霉素和乙霉威对灰葡萄孢Botrytis cinerea的抑制活性,同时采用药液培养法间接测定了不同温度下药剂对菌丝体糖、蛋白和电解质渗漏的影响。结果表明:纳他霉素对菌丝生长的抑制中浓度(EC50)在25℃下为37.42 μg/mL,在5℃下为0.984 0 μg/mL,活性提高了37倍;乙霉威对供试菌的活性在5℃下较25℃提高了5倍。25℃下经纳他霉素处理8 h后,菌丝体可溶性糖渗漏量为6.5 mg/g,蛋白渗漏量为162 μg/g,药液电导率为700 μs/cm,均显著高于相同条件下的0.1%吐温-80对照和乙霉威处理。不同处理温度之间,温度越低菌丝内含物的渗漏量越少。
戊唑醇对立枯丝核菌的抑制作用及在水稻上的应用
汪汉成, 周明国, 张艳军, 陈长军, 王建新
2007, 9(4): 357-362.
摘要:
戊唑醇是一种高效、广谱、内吸性强的三唑类杀菌剂。研究表明,在离体条件下其对立枯丝核菌Rhizoctonia solani Kuhn菌丝生长具有很强的抑制作用,EC50值为0.509 μg/mL。无论在天然培养基(LBA)还是在半组合培养基(AEA)上,戊唑醇均会抑制菌核的产生,且菌核的产量随着药剂浓度的增加而降低;虽然其对菌核的萌发无影响,但对菌核萌发后菌丝的生长有强烈的抑制作用。温室试验结果表明,立枯丝核菌菌碟经戊唑醇处理后,其对分蘖期水稻植株的致病力随着药剂浓度的提高而下降;戊唑醇可很好地被水稻叶片和根系吸收,并输送到水稻的茎部;对水稻纹枯病具有保护和治疗作用,EC50值分别为58.03和62.53 μg/mL;对立枯丝核具有较长的持效期,800 μg/mL处理水稻7 d后再接种的防效为41.46%。田间药效试验表明,43%的戊唑醇悬浮剂在有效剂量116.10 g/hm2下两次喷药后15 d的防效达71.97%。该药剂在本试验剂量范围内对水稻安全。
α-三联噻吩对淡色库蚊血细胞的光敏作用研究
刘扬, 丰俊, 吴计划, 黄青春
2007, 9(4): 363-369.
摘要:
研究了α-三联噻吩(α-T)对淡色库蚊Culex pipiens pallens幼虫血细胞的光敏作用。结果表明,在活体和离体条件下,α-T对淡色库蚊4种主要血细胞的形态延展及增殖均有不同程度的影响,处理后较短的时间内,α-T能促进血细胞的增殖,但随着作用时间的延长,其对血细胞均表现出抑制作用,且抑制程度随α-T浓度升高而逐渐增强。α-T对淡色库蚊不同血细胞的影响具有一定的差异,在处理早期,其对浆血胞(SP)和原血胞(PR)的增殖促进作用较强,而在处理后期,其对粒血胞(GR)和珠血胞(SP)的抑制作用较强,并且改变了淡色库蚊幼虫体内不同血细胞之间的比例,使得GR和SP所占比例逐渐降低。实验还表明,α-T对各种离体血细胞增殖的促进作用均较对活体的弱,且促进时间明显缩短。
抗氰戊菊酯棉铃虫细胞色素P450 CYP6B7基因的克隆及分析
唐涛, 成玉红, 王成菊, 张文吉, 邱立红
2007, 9(4): 370-375.
摘要:
以抗氰戊菊酯棉铃虫六龄幼虫中肠组织总RNA为模板,采用特异性引物,通过对反转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)的条件进行不断探索和优化,成功克隆出全长为1 557 bp的基因片段(GenBank登录号DQ497428)。该片段包括一个完整的开放阅读框架(1 515 bp)及5'端的42个碱基,编码504个氨基酸残基。与国外报道的细胞色素P450 CYP6B7基因(GenBank登录号AF031468)的核苷酸、氨基酸同源性分别为97.75%和98.81%,为CYP6B7的等位基因。Northern杂交分析表明,抗性品系棉铃虫中肠组织中CYP6B7 mRNA的表达量明显高于敏感品系的,初步表明CYP6B7在棉铃虫对氰戊菊酯的抗药性中起着重要作用。
丁吡吗啉对致病疫霉的作用机制初探
黄雄英, 袁会珠, 覃兆海, 陈小霞, 齐淑华
2007, 9(4): 376-382.
摘要:
丁吡吗啉(pyrimorph)是一种结构新颖的杀菌剂,室内生物测定结果表明,其对致病疫霉Phytophthora infestans的菌丝生长、孢子囊产生、休止孢萌发具有较强的抑制作用,其EC50值分别为0.066、0.059和0.550 μg/mL,但对游动孢子释放的抑制作用较弱,其EC50值为 9.78 μg/mL。显微镜下观察结果表明,经丁吡吗啉处理后的菌丝分枝相对较少,分枝间距拉长,但对 菌丝直径无影响;从致病疫霉对番茄叶片的侵染过程来看,丁吡吗啉浓度为100 μg/mL时,处理24 h后在叶片表面只能看到少量休止孢萌发,96 h后未产生孢子囊。丁吡吗啉在1 μg/mL和10 μg/mL 时对菌丝体细胞膜的电导率无影响,但当浓度为50 μg/mL时其电导率值明显上升;初步测定结果表明,在100 μg/mL浓度下,其对致病疫霉菌丝体的蛋白质合成有一定的抑制作用,但对其菌丝体内的DNA合成没有明显的抑制作用。
土壤中降解涕灭威菌株的分离鉴定及降解特性
冯秀斌, 庞民好, 刘颖超, 孔俊英
2007, 9(4): 383-389.
摘要:
为探明土壤微生物对涕灭威的降解能力,用富集培养法分离驯化土壤中涕灭威的优势降解菌,初步筛选出了对涕灭威具有较高降解能力的菌株TB26和100-8。经过生理生化鉴定和16S rDNA序列同源性分析,将菌株TB26初步鉴定为克雷伯杆菌属(Klebsiella sp.),菌株100-8初步鉴定为枯草芽孢杆菌属(Bacillus sp.)。TB26和100-8生长的最适碳源分别为麦芽糖、D-果糖,最适氮源分别为蛋白胨、脲。基础无机盐培养基和缺氮培养基对两种菌的生长情况及降解率的影响不同,外加氮源能够提高100-8的降解率,而缺氮培养基中TB26的降解率较高。
有机改性膨润土对乙草胺的吸附与控制释放作用
李建法, 李益民, 董华平
2007, 9(4): 390-396.
摘要:
首次尝试将十六烷基三甲基铵盐阳离子改性的有机膨润土(CTMAB-Bents)用作乙草胺的吸附剂和控制释放载体。结果表明,与原土(Na-Bent)相比,CTMAB-Bents对乙草胺的吸附能力提高3~5倍,且吸附能力与改性膨润土所用CTMAB量成正相关。吸附等温曲线符合Freundlich经验方程,相关系数R>0.99,吸附能力主要取决于乙草胺在水和有机膨润土间的分配作用。与Na-Bent相比,CTMAB-Bents可以显著抑制乙草胺的释放速率,对乙草胺的半数释放时间(t50)介于20CTMAB-Bent制剂的6.57 h与100CTMAB-Bent制剂的19.0 h之间,并随改性膨润土对乙草胺吸附能力的提高而延长。释放动力学曲线符合Ritger和Peppas方程,n值(0.429~0.618)接近Fickian扩散模型,说明乙草胺在有机膨润土中的释放主要受到扩散控制。
毒死蜱和氰戊菊酯在土壤中的吸附与迁移
孙扬, 杨挺, 皇甫伟国, 李少南
2007, 9(4): 397-404.
摘要:
为评估被用作白蚁预防药剂的毒死蜱和氰戊菊酯在土壤中的移动性,采用平衡吸附法和薄层层析法分别测定了两种农药在浙江宁波地区的东钱湖土(粉砂质壤土)、青岭土(粉砂质壤土)和象山土(粉砂质黏壤土)3种土壤中的吸附常数(Kd)和迁移率(Rf)。结果表明,两种供试药剂在东钱湖土中的吸附等温线线性化程度均较高,而在青岭土和象山土中的吸附等温线均近似于 "L"型。从Kd和有机质吸附常数Koc的数值看,氰戊菊酯在土壤中的吸附作用主要受土壤有机质因素影响,而毒死蜱的吸附并非只受土壤有机质因素的影响。毒死蜱在3种供试土壤中的Kd和Rf值均高于氰戊菊酯。这表明由Kd值推测不同农药在土壤中的相对移动性可能会存在一定偏差。毒死蜱和氰戊菊酯在3种土壤中的Rf值由大到小的顺序为:东钱湖土>青岭土>象山土;而Kd值由大到小顺序为象山土>青岭土>东钱湖土。对Kd和Rf值与土壤理化性质的多元线性回归分析表明:1)土壤有机质含量和阳离子代换量在决定Kd和Rf值中所起的作用相互重叠;2)土壤有机质含量(或土壤阳离子代换量)和土壤黏粒含量是影响Kd和Rf值的关键因素,而土壤pH值对于Kd和Rf值无决定性影响。
阿维菌素脲醛树脂微胶囊的制备及其缓释性能
韩志任, 杜有辰, 李刚, 慕卫, 刘峰
2007, 9(4): 405-410.
摘要:
以脲醛树脂为囊壁材料,采用原位聚合法制备了阿维菌素微胶囊。探讨了甲醛-尿素摩尔比(F/U)、溶剂、分散剂、消泡剂对微胶囊形态和粒径分布的影响,测定了阿维菌素微胶囊的释放特性。结果表明:当甲醛-尿素摩尔比为1.75,甲苯∶ 氯苯=3∶ 4为溶剂,分散剂亚甲基二萘磺酸钠质 量分数为1.5%,有机硅消泡剂X-10C质量分数为0.7%时,能够制备出形态良好、平均粒径4.07 μm、 包封率 98.89%,贮存稳定性良好的阿维菌素微胶囊;红外图谱分析表明,阿维菌素被包封于脲醛树脂囊壁内;释放规律符合一级动力学方程,阿维菌素微胶囊的t50是阿维菌素原药的3.4倍,说明阿维菌素微胶囊具有较好的缓释性能。
吡啶衍生物研究(Ⅺ):2-仲丁胺基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑对映异构体的合成及除草活性
冉兆晋, 车 超, 李 楠, 肖玉梅, 覃兆海
2007, 9(4): 411-414.
摘要:
2-仲丁胺基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物,报道了使用R/S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示,3种噻二唑化合物(外消旋体和两个对映异构体)对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用,其中S-(+)对映异构体对茎的抑制作用强于R-(-)对映异构体和外消旋体,但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。
氯氟氰菊酯及其代谢物的人工抗原合成与多克隆抗体的制备
李波, 施海燕, 王鸣华
2007, 9(4): 415-418.
摘要:
于氟氰菊酯分子的酸部分连接4-氨基丁酸间隔臂(HCA1)、醇部分连接丁二酸酐间隔臂(HCB2),分别合成了两种不同的半抗原,通过碳二亚胺法将HCA1和HCB2分别与牛血清蛋白(BSA)偶联制备了人工抗原HCA1-BSA和HCB2-BSA,通过混合酸酐法将HCA1、HCAS 和HCB2分别与卵清蛋白(OVA)偶联制备包被抗原,两种人工抗原通过免疫新西兰大白兔制备相应的多克隆抗体。结果表明,用HCA1-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酸有免疫反应性(IC50值分别为33.12 和0.95 mg/L),用HCB2-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯几乎没有免疫反应性。
哒螨灵在苹果上的残留量检测与消解动态
邬元娟, 陈子雷, 李明立, 嵇俭, 丁蕊艳, 王文博, 杜红霞
2007, 9(4): 419-422.
摘要:
研究了哒螨灵在苹果上的残留分析方法及其在苹果中的消解动态和最终残留量。哒螨灵经乙酸乙酯-丙酮(1∶ 1,体积比)提取后,用弗罗里硅土净化、浓缩、定容,用带ECD检测器的气相色谱仪测定。哒螨灵的最小检出量为1.0×10-11 g ,最低检出浓度为0.02 mg/kg,回收率在83.6% ~104.1%之间,变异系数为3.0% ~4.3%。2006年在山东两地的田间残留试验结果表明,哒螨灵在莱州和五莲苹果中的消解半衰期分别为4.1和3.8 d,最终残留量分别为0.059和0.040 mg/kg。
10%溴虫腈水乳剂配方研究
谭玉荣, 庞民好, 张金林, 赤国彤
2007, 9(4): 423-426.
摘要:
采用相转移法,通过对溶剂及表面活性剂的筛选和配伍,确定了10%溴虫腈水乳剂的最优配方:溴虫腈质量分数为10%;溶剂甲苯质量分数为22.8%;表面活性剂EL-40、Span-80和农乳500#以质量比16∶ 3∶ 1复配,总质量分数为10%;蒸馏水质量分数为56.7%。用上述配方所制备的10%溴虫腈水乳剂各项指标合格,并且经常温、热贮(54℃±2℃)80 d未出现析油、分层现象,所制备的制剂黏度小、倾倒性佳,利于分装。