2009年 11卷 第2期
2009, 11(2): 149-158.
摘要:
昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。
昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。
2009, 11(2): 159-165.
摘要:
浊点萃取法是近年来发展较快的一种环境友好型液液萃取技术,与传统的提取方法(如液液分配、固相萃取、索氏提取等)相比,具有高效、低毒、操作简单等优点,目前已成功应用于金属离子、蛋白质、环境样品的前处理和分离、纯化。概述了浊点萃取法的机理和分类(温度诱导的浊点萃取法、凝聚萃取法和混合胶束介质萃取法),总结了近年来该方法在农药残留分析领域环境样品前处理中的应用及其优缺点。
浊点萃取法是近年来发展较快的一种环境友好型液液萃取技术,与传统的提取方法(如液液分配、固相萃取、索氏提取等)相比,具有高效、低毒、操作简单等优点,目前已成功应用于金属离子、蛋白质、环境样品的前处理和分离、纯化。概述了浊点萃取法的机理和分类(温度诱导的浊点萃取法、凝聚萃取法和混合胶束介质萃取法),总结了近年来该方法在农药残留分析领域环境样品前处理中的应用及其优缺点。
2009, 11(2): 166-175.
摘要:
应用 Cerius2 软件中的遗传函数算法(GFA)和分子力场分析方法(MFA)对18个新型茉莉酸类化合物具有的对大麦和番茄的生物活性进行定量构效关系(QSAR)研究,所建模型都通过了显著性检验,交叉验证系数r2CV均大于0.810,表明模型都具有良好的预测可靠性。计算研究表明: 分子的热力学性质 (各种原子类型 AlogP 描述符)、空间结构状态(Jurs-RPSA参数)、 电性描述符(Dipole-mag 和 HOMO)和结构描述符(Hond Acceptor)是影响活性的主要二维因素。用三维QSAR方法研究了茉莉酸类化合物与其受体有效相互作用时所需的理化特征,并进一步验证了二维QSAR模型的可靠性。该研究可为进一步了解茉莉酸类化合物在植物体内的信号传导机制和研制具有生态农药性质的茉莉酸类植物生长调节剂提供理论指导。
应用 Cerius2 软件中的遗传函数算法(GFA)和分子力场分析方法(MFA)对18个新型茉莉酸类化合物具有的对大麦和番茄的生物活性进行定量构效关系(QSAR)研究,所建模型都通过了显著性检验,交叉验证系数r2CV均大于0.810,表明模型都具有良好的预测可靠性。计算研究表明: 分子的热力学性质 (各种原子类型 AlogP 描述符)、空间结构状态(Jurs-RPSA参数)、 电性描述符(Dipole-mag 和 HOMO)和结构描述符(Hond Acceptor)是影响活性的主要二维因素。用三维QSAR方法研究了茉莉酸类化合物与其受体有效相互作用时所需的理化特征,并进一步验证了二维QSAR模型的可靠性。该研究可为进一步了解茉莉酸类化合物在植物体内的信号传导机制和研制具有生态农药性质的茉莉酸类植物生长调节剂提供理论指导。
2009, 11(2): 176-180.
摘要:
在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100 μg/mL浓度下,对油菜Brassica campestris L. 根长抑制率与单效价化合物相当。
在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100 μg/mL浓度下,对油菜Brassica campestris L. 根长抑制率与单效价化合物相当。
2009, 11(2): 181-185.
摘要:
对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR- 和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR- 和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4; 2)AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)、碘化硫代丁酰胆碱(BTCh)、碘化硫代丙酰胆碱(PTCh)的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率(Vmax)比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍; 3)从双分子速率常数(bimolecular constant,Ki)来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂(残杀威、克百威、甲萘威、灭多威)的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂(马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷)的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍; 4)上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数(Ka)均大于与SS-AChE的值; 5) RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数(K2)值都低于SS-AChE的值。 表明RR-AChE的性质已发生变化。
对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR- 和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR- 和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4; 2)AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)、碘化硫代丁酰胆碱(BTCh)、碘化硫代丙酰胆碱(PTCh)的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率(Vmax)比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍; 3)从双分子速率常数(bimolecular constant,Ki)来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂(残杀威、克百威、甲萘威、灭多威)的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂(马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷)的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍; 4)上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数(Ka)均大于与SS-AChE的值; 5) RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数(K2)值都低于SS-AChE的值。 表明RR-AChE的性质已发生变化。
2009, 11(2): 186-190.
摘要:
测定了嘧菌酯对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum菌丝生长、菌核产生和菌丝呼吸作用的影响。结果表明,嘧菌酯对油菜菌核病菌菌丝生长具有明显的抑制作用,且药剂处理浓度在1.0 μg/mL 时能显著抑制其菌核产量。旁路氧化酶专化抑制剂水杨肟酸(SHAM)对嘧菌酯的抗菌活性有显著的协同作用,协同增效系数达到3.27~14.13倍。药剂处理后48 h内,嘧菌酯抑制菌丝生长的剂量曲线与抑制菌丝呼吸的耗氧速率曲线趋势相似;48 h以后,单位质量菌丝耗氧速率上升,且高于空白对照,而菌丝的生长量并没有增加,表明菌丝体正常呼吸作用受嘧菌酯抑制48 h 后会发生耗氧增强的生理应急反应。水杨肟酸在嘧菌酯处理后1 h内对菌丝呼吸没有抑制作用,但在嘧菌酯处理1 h后对菌丝呼吸表现为抑制作用,表明油菜菌核病菌菌丝在以细胞色素为载体的呼吸链的电子传递受到嘧菌酯阻断后,可以诱导耗氧更高的旁路氧化途径。
测定了嘧菌酯对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum菌丝生长、菌核产生和菌丝呼吸作用的影响。结果表明,嘧菌酯对油菜菌核病菌菌丝生长具有明显的抑制作用,且药剂处理浓度在1.0 μg/mL 时能显著抑制其菌核产量。旁路氧化酶专化抑制剂水杨肟酸(SHAM)对嘧菌酯的抗菌活性有显著的协同作用,协同增效系数达到3.27~14.13倍。药剂处理后48 h内,嘧菌酯抑制菌丝生长的剂量曲线与抑制菌丝呼吸的耗氧速率曲线趋势相似;48 h以后,单位质量菌丝耗氧速率上升,且高于空白对照,而菌丝的生长量并没有增加,表明菌丝体正常呼吸作用受嘧菌酯抑制48 h 后会发生耗氧增强的生理应急反应。水杨肟酸在嘧菌酯处理后1 h内对菌丝呼吸没有抑制作用,但在嘧菌酯处理1 h后对菌丝呼吸表现为抑制作用,表明油菜菌核病菌菌丝在以细胞色素为载体的呼吸链的电子传递受到嘧菌酯阻断后,可以诱导耗氧更高的旁路氧化途径。
2009, 11(2): 191-196.
摘要:
为探讨猪殃殃Galium aparine抗药性生物型(R)对苯磺隆的抗性机制,测定了苯磺隆对猪殃殃抗性、敏感(S)生物型体内靶标酶 、代谢酶 及抗氧化酶 影响的差异。离体试验结果表明,苯磺隆对R、S生物型猪殃殃ALS的抑制中量(IC50)分别为0.682、0.718 μg/L(有效剂量),R、S生物型猪殃殃ALS对苯磺隆的敏感性不存在差异。活体试验结果表明,苯磺隆茎叶喷雾处理后,R、S生物型ALS活力均表现为先上升,但S生物型上升幅度小,且随后快速下降,第3 d即回落至对照之下,并维持在低于对照的水平,而R生物型ALS活力在第2 d可达对照的4.10倍,第5 d 基本回落至对照水平,之后基本维持在对照水平;R生物型GSTs活力在第1 d即开始上升,最高可达对照的 2.40 倍,而S生物型则表现为先下降,然后小幅回升,最高为对照的1.61倍,两者在10 d左右均回落至对照水平;R生物型SOD活力与对照基本相同,而S生物型虽略有下降,但R、S间不存在显著差异;两者POD活力虽均有大幅提高,但亦不存在显著差异。结果表明,低水平抗药性生物型猪殃殃对苯磺隆产生抗性的原因可能是ALS过量表达及GSTs对苯磺隆的代谢作用加强,而不是由于ALS的敏感性下降,同时POD、SOD在减轻药害中也具有一定作用。
为探讨猪殃殃Galium aparine抗药性生物型(R)对苯磺隆的抗性机制,测定了苯磺隆对猪殃殃抗性、敏感(S)生物型体内靶标酶 、代谢酶 及抗氧化酶 影响的差异。离体试验结果表明,苯磺隆对R、S生物型猪殃殃ALS的抑制中量(IC50)分别为0.682、0.718 μg/L(有效剂量),R、S生物型猪殃殃ALS对苯磺隆的敏感性不存在差异。活体试验结果表明,苯磺隆茎叶喷雾处理后,R、S生物型ALS活力均表现为先上升,但S生物型上升幅度小,且随后快速下降,第3 d即回落至对照之下,并维持在低于对照的水平,而R生物型ALS活力在第2 d可达对照的4.10倍,第5 d 基本回落至对照水平,之后基本维持在对照水平;R生物型GSTs活力在第1 d即开始上升,最高可达对照的 2.40 倍,而S生物型则表现为先下降,然后小幅回升,最高为对照的1.61倍,两者在10 d左右均回落至对照水平;R生物型SOD活力与对照基本相同,而S生物型虽略有下降,但R、S间不存在显著差异;两者POD活力虽均有大幅提高,但亦不存在显著差异。结果表明,低水平抗药性生物型猪殃殃对苯磺隆产生抗性的原因可能是ALS过量表达及GSTs对苯磺隆的代谢作用加强,而不是由于ALS的敏感性下降,同时POD、SOD在减轻药害中也具有一定作用。
2009, 11(2): 197-202.
摘要:
为明确新化合物O,O-二甲基-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)呋喃甲基膦酸酯(HIA-1)的开发应用前景, 对其除草活性、杀草谱、对作物的安全性、施药适期、吸收部位进行了综合评价。温室盆栽试验结果表明:该化合物在有效成分用量为600 g/hm2剂量下对苘麻、反枝苋、马齿苋等常见阔叶杂草具有较高的除草活性,茎叶处理后防效在90%以上;在有效成分用量为1 600 g/hm2剂量下对小麦、玉米较安全,鲜重抑制率分别为9.06%和12.04%,对棉花、花生、大豆和油菜有明显的药害;使用适期为杂草2~3叶期。活性炭隔离和植株茎叶喷雾、灌根试验结果表明,该化合物可通过胚芽、胚根、根、茎、叶吸收进入植物体内。化合物HIA-1具有作为小麦和玉米田阔叶杂草防除药剂进一步开发应用的价值。
为明确新化合物O,O-二甲基-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)呋喃甲基膦酸酯(HIA-1)的开发应用前景, 对其除草活性、杀草谱、对作物的安全性、施药适期、吸收部位进行了综合评价。温室盆栽试验结果表明:该化合物在有效成分用量为600 g/hm2剂量下对苘麻、反枝苋、马齿苋等常见阔叶杂草具有较高的除草活性,茎叶处理后防效在90%以上;在有效成分用量为1 600 g/hm2剂量下对小麦、玉米较安全,鲜重抑制率分别为9.06%和12.04%,对棉花、花生、大豆和油菜有明显的药害;使用适期为杂草2~3叶期。活性炭隔离和植株茎叶喷雾、灌根试验结果表明,该化合物可通过胚芽、胚根、根、茎、叶吸收进入植物体内。化合物HIA-1具有作为小麦和玉米田阔叶杂草防除药剂进一步开发应用的价值。
2009, 11(2): 203-207.
摘要:
经过药剂驯化10代后,从对苯醚菌酯(ZJ0712)敏感的小麦白粉病菌Blumeria graminis f.sp.tritici 3个菌株中获得3个抗药突变体,突变体的抗性指数均大于80,且其抗性能够通过无性繁殖稳定遗传。室内接种试验发现,突变体的致病力与亲本菌株无明显差异。细胞色素b (cyt b)基因片段序列分析发现,突变体cyt b基因的第143位密码子均由敏感菌株的GGT(丙氨酸)突变成了GCT(甘氨酸)。研究结果表明,小麦白粉病菌对苯醚菌酯存在较高的抗性风险,该药剂在使用过程中需注意采取相应的抗性治理措施,以延缓抗性发生。
经过药剂驯化10代后,从对苯醚菌酯(ZJ0712)敏感的小麦白粉病菌Blumeria graminis f.sp.tritici 3个菌株中获得3个抗药突变体,突变体的抗性指数均大于80,且其抗性能够通过无性繁殖稳定遗传。室内接种试验发现,突变体的致病力与亲本菌株无明显差异。细胞色素b (cyt b)基因片段序列分析发现,突变体cyt b基因的第143位密码子均由敏感菌株的GGT(丙氨酸)突变成了GCT(甘氨酸)。研究结果表明,小麦白粉病菌对苯醚菌酯存在较高的抗性风险,该药剂在使用过程中需注意采取相应的抗性治理措施,以延缓抗性发生。
2009, 11(2): 208-212.
摘要:
HNPC-A3066 {(E,Z) 2- 亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯｝是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48 h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和 4.02 mg/L;浸玻片法处理后24 h,对若螨的LC50值为0.74 mg/L,浸渍法处理后7 d,对卵的LC50值为2.02 mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80~160 mg/L时,施药后1、3、7和14 d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychus citri和苹果红蜘蛛Panonychus ulmi的防效分别大于77.88％、75.33％和72.65％,且对作物和天敌安全。
HNPC-A3066 {(E,Z) 2- 亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯｝是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48 h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和 4.02 mg/L;浸玻片法处理后24 h,对若螨的LC50值为0.74 mg/L,浸渍法处理后7 d,对卵的LC50值为2.02 mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80~160 mg/L时,施药后1、3、7和14 d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychus citri和苹果红蜘蛛Panonychus ulmi的防效分别大于77.88％、75.33％和72.65％,且对作物和天敌安全。
2009, 11(2): 213-218.
摘要:
芒果苷是知母Anemarrhena asphodeloides中的一种有效成分,室内生物测定结果表明,其 对马铃薯晚疫病菌Phytophthora infestans的菌丝生长有较强的抑制作用,其EC50值为32.65 μg/mL, 但对游动孢子释放的抑制作用较弱,其EC50值为100.97 μg/mL。采用考马斯亮蓝G-250比色法对马铃薯晚疫病菌菌丝体内蛋白质含量变化的测定结果表明,芒果苷对晚疫病菌菌丝体的蛋白质合成有抑制作用;在浓度低于12.5 μg/mL时,芒果苷对晚疫病菌菌丝体细胞膜的通透性影响不大,随浓度的增加,使菌丝体细胞膜电导率明显增大。利用孢子悬浮液中溶氧量的变化进行呼吸代谢抑制试验的结果显示:芒果苷对马铃薯晚疫病菌呼吸代谢的糖酵解途径(EMP)、三羧酸循环(TCA)、磷酸戊糖途径(HMP)均有抑制作用,其中对HMP途径的抑制作用最明显。
芒果苷是知母Anemarrhena asphodeloides中的一种有效成分,室内生物测定结果表明,其 对马铃薯晚疫病菌Phytophthora infestans的菌丝生长有较强的抑制作用,其EC50值为32.65 μg/mL, 但对游动孢子释放的抑制作用较弱,其EC50值为100.97 μg/mL。采用考马斯亮蓝G-250比色法对马铃薯晚疫病菌菌丝体内蛋白质含量变化的测定结果表明,芒果苷对晚疫病菌菌丝体的蛋白质合成有抑制作用;在浓度低于12.5 μg/mL时,芒果苷对晚疫病菌菌丝体细胞膜的通透性影响不大,随浓度的增加,使菌丝体细胞膜电导率明显增大。利用孢子悬浮液中溶氧量的变化进行呼吸代谢抑制试验的结果显示:芒果苷对马铃薯晚疫病菌呼吸代谢的糖酵解途径(EMP)、三羧酸循环(TCA)、磷酸戊糖途径(HMP)均有抑制作用,其中对HMP途径的抑制作用最明显。
2009, 11(2): 219-224.
摘要:
以番茄为供试植物,采用喷雾和灌根两种施药方法,测定了吡虫啉在植株内的分布动向及其对烟粉虱Bemisia tabaci的防效。结果表明,喷雾后第2 d,吡虫啉消解率为56.1％,第10 d接近90％;灌根后第2~21 d茎内持留量基本处于稳定状态。施药方法不同,吡虫啉对烟粉虱的防效不同。喷雾法施药对烟粉虱的短期防效好于灌根法(7 d以内),但"持效期"较短,喷雾施药 7 d 后,其防效大幅下降;而灌根施药后第7~21 d内,吡虫啉对烟粉虱的防效一直保持在65％以上,在此期间可有效控制烟粉虱的危害。模拟雨水冲刷试验结果表明,药剂在叶面的冲刷率始终在70%左右,表明吡虫啉叶面喷雾后没有或仅有很少一部分进入叶片内部,因此,喷雾叶片在吡虫啉持留量略高于灌根的条件下,对烟粉虱的防效却不如灌根的好。
以番茄为供试植物,采用喷雾和灌根两种施药方法,测定了吡虫啉在植株内的分布动向及其对烟粉虱Bemisia tabaci的防效。结果表明,喷雾后第2 d,吡虫啉消解率为56.1％,第10 d接近90％;灌根后第2~21 d茎内持留量基本处于稳定状态。施药方法不同,吡虫啉对烟粉虱的防效不同。喷雾法施药对烟粉虱的短期防效好于灌根法(7 d以内),但"持效期"较短,喷雾施药 7 d 后,其防效大幅下降;而灌根施药后第7~21 d内,吡虫啉对烟粉虱的防效一直保持在65％以上,在此期间可有效控制烟粉虱的危害。模拟雨水冲刷试验结果表明,药剂在叶面的冲刷率始终在70%左右,表明吡虫啉叶面喷雾后没有或仅有很少一部分进入叶片内部,因此,喷雾叶片在吡虫啉持留量略高于灌根的条件下,对烟粉虱的防效却不如灌根的好。
2009, 11(2): 225-229.
摘要:
根据活性追踪原理,采用硅胶柱层析以及高效液相色谱等技术对苦皮藤内生真菌Hd3菌株发酵液中的抑菌活性成分进行了分离纯化,得到5个具有抑菌活性的化合物,经质谱和核磁共振波谱技术分别鉴定为3'-氯代杀锥曲菌素、曲地酸、曲地酸甲酯、4',6'-二氯代曲地酸甲酯和 4'-氯代曲地酸甲酯。它们在500 mg/L的浓度下对玉米弯孢菌Curvularia lunata的孢子萌发抑制率分别为100%、67.6%、17.3%、29.1%和 30.4%,其中化合物3'-氯代杀锥曲菌素和曲地酸还对枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis具有强烈的抑制作用。
根据活性追踪原理,采用硅胶柱层析以及高效液相色谱等技术对苦皮藤内生真菌Hd3菌株发酵液中的抑菌活性成分进行了分离纯化,得到5个具有抑菌活性的化合物,经质谱和核磁共振波谱技术分别鉴定为3'-氯代杀锥曲菌素、曲地酸、曲地酸甲酯、4',6'-二氯代曲地酸甲酯和 4'-氯代曲地酸甲酯。它们在500 mg/L的浓度下对玉米弯孢菌Curvularia lunata的孢子萌发抑制率分别为100%、67.6%、17.3%、29.1%和 30.4%,其中化合物3'-氯代杀锥曲菌素和曲地酸还对枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis具有强烈的抑制作用。
2009, 11(2): 230-234.
摘要:
为进一步探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris Ant.精油中主要杀虫活性成分—松油烯-4-醇(terpinen-4-ol)对卫生害虫的生物活性,测定了该物质对淡色库蚊Culex pipiens Pallens及其Na+,K+-ATP酶活性的影响。结果表明:松油烯-4-醇对淡色库蚊具有较强的熏蒸作用,其LC50值为6.79 mg/L, 在LC80剂量下其击倒中时(KT50)为6.92 min;淡色库蚊Na+,K+-ATP酶活性测定的最佳反应条件为pH值7.42、温度35.5℃、底物浓度0.7 mmol/L;离体和活体情况下,松油烯-4-醇均可显著抑制淡色库蚊Na+,K+-ATP酶的活性,其I50值为32.02 μg/mL。Na+,K+-ATP酶可能是松油烯-4-醇对淡色库蚊的杀虫作用靶标。
为进一步探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris Ant.精油中主要杀虫活性成分—松油烯-4-醇(terpinen-4-ol)对卫生害虫的生物活性,测定了该物质对淡色库蚊Culex pipiens Pallens及其Na+,K+-ATP酶活性的影响。结果表明:松油烯-4-醇对淡色库蚊具有较强的熏蒸作用,其LC50值为6.79 mg/L, 在LC80剂量下其击倒中时(KT50)为6.92 min;淡色库蚊Na+,K+-ATP酶活性测定的最佳反应条件为pH值7.42、温度35.5℃、底物浓度0.7 mmol/L;离体和活体情况下,松油烯-4-醇均可显著抑制淡色库蚊Na+,K+-ATP酶的活性,其I50值为32.02 μg/mL。Na+,K+-ATP酶可能是松油烯-4-醇对淡色库蚊的杀虫作用靶标。
2009, 11(2): 235-238.
摘要:
为筛选对甜菜夜蛾 Spodotera exigua 酚氧化酶(PO)具有高抑制活性的化合物,采用传统分离方法及制备型高效液相色谱从短瓣金莲花中提取分离了3个化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,通过波谱学技术鉴定其依次为3,4-二羟基苯甲酸甲酯、2″-O-(2-methylbutyryl)vitexin和熊果酸(Ursolic acid)。3个化合物对甜菜夜蛾酚氧化酶均具有一定的抑制活性,其IC50值依次为2.04、0.83和 0.32 mmol/L。
为筛选对甜菜夜蛾 Spodotera exigua 酚氧化酶(PO)具有高抑制活性的化合物,采用传统分离方法及制备型高效液相色谱从短瓣金莲花中提取分离了3个化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,通过波谱学技术鉴定其依次为3,4-二羟基苯甲酸甲酯、2″-O-(2-methylbutyryl)vitexin和熊果酸(Ursolic acid)。3个化合物对甜菜夜蛾酚氧化酶均具有一定的抑制活性,其IC50值依次为2.04、0.83和 0.32 mmol/L。
2009, 11(2): 239-243.
摘要:
采用活性追踪和柱层析技术,以对杂草反枝苋、生菜、黄瓜种子胚根生长的抑制作用为指标,对泡桐花中除草活性成分进行了提取、分离和鉴定。绒叶泡桐Paulownia tomentosa花乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取后进行活性测定,结果表明,石油醚萃取物在浓度为 0.5 mg/mL 时,对反枝苋、生菜和黄瓜种子胚根生长的抑制率分别为76.30%、56.17%和23.36%; 乙酸乙酯萃取物在浓度为0.5 mg/mL时,对反枝苋、生菜和黄瓜种子胚根生长的抑制率分别为99.89%、63.53%和32.74%。通过对乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱层析分离,得到一种活性较高的化合物,经鉴定其为对乙氧基苯甲醛,其抑制反枝苋种子胚根生长的EC50值为55.20 μg/mL。对乙氧基苯甲醛是首次从绒叶泡桐中分离鉴定的化合物,也是首次将其用于除草活性研究。
采用活性追踪和柱层析技术,以对杂草反枝苋、生菜、黄瓜种子胚根生长的抑制作用为指标,对泡桐花中除草活性成分进行了提取、分离和鉴定。绒叶泡桐Paulownia tomentosa花乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取后进行活性测定,结果表明,石油醚萃取物在浓度为 0.5 mg/mL 时,对反枝苋、生菜和黄瓜种子胚根生长的抑制率分别为76.30%、56.17%和23.36%; 乙酸乙酯萃取物在浓度为0.5 mg/mL时,对反枝苋、生菜和黄瓜种子胚根生长的抑制率分别为99.89%、63.53%和32.74%。通过对乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱层析分离,得到一种活性较高的化合物,经鉴定其为对乙氧基苯甲醛,其抑制反枝苋种子胚根生长的EC50值为55.20 μg/mL。对乙氧基苯甲醛是首次从绒叶泡桐中分离鉴定的化合物,也是首次将其用于除草活性研究。
2009, 11(2): 244-249.
摘要:
为确定不同培养条件对枯草芽孢杆菌G8抗菌蛋白含量的影响,用硫酸铵沉淀法提取了不同pH,以及不同温度、装液量和培养时间下获得的发酵液中的抗菌粗蛋白,测定了其浓度和对黄瓜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum (Lib.) de Bary的抑制活性。结果表明,在Luria Bertani培养基条件下,适宜发酵产生抗菌蛋白的pH值、温度、装液量、培养时间和摇床转速分别为7.0、37℃、75 mL/250 mL(250 mL容器中装75 mL液体)、36 h和180 r/min。在此优化条件下,1 L发酵液经硫酸铵沉淀后的蛋白量达 48.4 mg。对在上述条件下获得的G8抗菌粗蛋白进行了温室及田间试验。结果表明,浓度为310.5 μg/mL的G8对黄瓜菌核病的保护效果和防治效果分别为 76.14%和 69.30%;G8抗菌粗蛋白与高岭土1∶ 2(V ∶ W)制成的膏剂对田间黄瓜茎部菌核病斑的治愈率为65.07%。
为确定不同培养条件对枯草芽孢杆菌G8抗菌蛋白含量的影响,用硫酸铵沉淀法提取了不同pH,以及不同温度、装液量和培养时间下获得的发酵液中的抗菌粗蛋白,测定了其浓度和对黄瓜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum (Lib.) de Bary的抑制活性。结果表明,在Luria Bertani培养基条件下,适宜发酵产生抗菌蛋白的pH值、温度、装液量、培养时间和摇床转速分别为7.0、37℃、75 mL/250 mL(250 mL容器中装75 mL液体)、36 h和180 r/min。在此优化条件下,1 L发酵液经硫酸铵沉淀后的蛋白量达 48.4 mg。对在上述条件下获得的G8抗菌粗蛋白进行了温室及田间试验。结果表明,浓度为310.5 μg/mL的G8对黄瓜菌核病的保护效果和防治效果分别为 76.14%和 69.30%;G8抗菌粗蛋白与高岭土1∶ 2(V ∶ W)制成的膏剂对田间黄瓜茎部菌核病斑的治愈率为65.07%。
2009, 11(2): 250-254.
摘要:
以氟虫腈悬浮剂为研究对象探讨了药液在水稻叶片上的沉积特性。随着雾流方向角增大,药液在稻叶上的沉积量显著增加,雾流方向角为30°、45°与60°处理时药液的沉积量分别比0°处理者提高了16.6％、39.3％与70.1％。随着雾滴体积中径(VMD)增大,氟虫腈药液在稻叶上的沉积量降低,VMD为157.3、193.2、215.4、233.7 μm 处理的药液沉积量分别比VMD 149.5 μm处理降低了16.2％、39.1％、49.5％与66.4％。施药液量少于339 L/hm2时,药液在稻叶上的沉积效率较高,为25.6％ ~28.1％,药液在稻叶上的最大稳定持留量约为 1.42 μL/cm2。较少施药液量和较小雾滴的处理,加入有机硅(150 g/hm2)后药液的沉积量可提高80％ ~150％,但施药液量增加至694.5 L/hm2 (VMD 233.7 μm)时,药液沉积量未增加。根据本实验结果,施药时采用较小雾滴和较少施药液量,雾流方向角45°~60°,并加入有机硅作为喷雾助剂,药液在稻叶上的沉积效率较高。
以氟虫腈悬浮剂为研究对象探讨了药液在水稻叶片上的沉积特性。随着雾流方向角增大,药液在稻叶上的沉积量显著增加,雾流方向角为30°、45°与60°处理时药液的沉积量分别比0°处理者提高了16.6％、39.3％与70.1％。随着雾滴体积中径(VMD)增大,氟虫腈药液在稻叶上的沉积量降低,VMD为157.3、193.2、215.4、233.7 μm 处理的药液沉积量分别比VMD 149.5 μm处理降低了16.2％、39.1％、49.5％与66.4％。施药液量少于339 L/hm2时,药液在稻叶上的沉积效率较高,为25.6％ ~28.1％,药液在稻叶上的最大稳定持留量约为 1.42 μL/cm2。较少施药液量和较小雾滴的处理,加入有机硅(150 g/hm2)后药液的沉积量可提高80％ ~150％,但施药液量增加至694.5 L/hm2 (VMD 233.7 μm)时,药液沉积量未增加。根据本实验结果,施药时采用较小雾滴和较少施药液量,雾流方向角45°~60°,并加入有机硅作为喷雾助剂,药液在稻叶上的沉积效率较高。
2009, 11(2): 255-260.
摘要:
采用食下毒叶法测定及气相色谱分析,研究了40%毒死蜱乳油对家蚕的急性毒性、桑园使用后在桑叶中的残留消解动态及桑叶中残留农药对家蚕的急性毒性和亚致死效应。结果表明:按有效成分计,40%毒死蜱乳油对家蚕的急性毒性LC50值为0.82 mg／kg(桑叶),对家蚕为高毒;以推荐剂量(1 500倍稀释液)和1.5倍剂量(1 000倍稀释液)在桑园使用后,1.5倍剂量下40%毒死 蜱乳油在桑叶中的降解半衰期为1.82~3.88 d,第22 d时其在桑叶中的残留量为0.01~0.28 mg／kg; 推荐剂量下第18 d时的最终残留量为低于LOD~0.20 mg／kg。当桑叶染毒剂量为0.56 mg／kg时,对家蚕不会产生急性毒性危害,桑叶染毒剂量小于0.20 mg／kg时,与空白对照相比,处理组家蚕眠蚕体重、死笼率、全茧重、茧层率不存在明显差异。为防止施用毒死蜱乳油对家蚕产生危害,建议该农药在桑园中使用次数为1次、 喷雾使用1 500倍稀释液时,安全间隔期至少应为18 d。
采用食下毒叶法测定及气相色谱分析,研究了40%毒死蜱乳油对家蚕的急性毒性、桑园使用后在桑叶中的残留消解动态及桑叶中残留农药对家蚕的急性毒性和亚致死效应。结果表明:按有效成分计,40%毒死蜱乳油对家蚕的急性毒性LC50值为0.82 mg／kg(桑叶),对家蚕为高毒;以推荐剂量(1 500倍稀释液)和1.5倍剂量(1 000倍稀释液)在桑园使用后,1.5倍剂量下40%毒死 蜱乳油在桑叶中的降解半衰期为1.82~3.88 d,第22 d时其在桑叶中的残留量为0.01~0.28 mg／kg; 推荐剂量下第18 d时的最终残留量为低于LOD~0.20 mg／kg。当桑叶染毒剂量为0.56 mg／kg时,对家蚕不会产生急性毒性危害,桑叶染毒剂量小于0.20 mg／kg时,与空白对照相比,处理组家蚕眠蚕体重、死笼率、全茧重、茧层率不存在明显差异。为防止施用毒死蜱乳油对家蚕产生危害,建议该农药在桑园中使用次数为1次、 喷雾使用1 500倍稀释液时,安全间隔期至少应为18 d。
2009, 11(2): 261-268.
摘要:
建立了定量测定溴氰菊酯间接竞争酶联免疫吸附分析方法(ic-ELISA)。合成了半抗原1-羧基-(3'-苯氧基苯基)甲基-3-(2',2'-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基羧酸酯(Med)和N-2-(羧基丙基)氨基甲酰基-(3'-苯氧基苯基)甲基-3-(2',2'-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基羧酸酯(Di)。分别采用碳二亚胺法和混合酸酐法将半抗原与牛血清蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联制备了免疫原Di-BSA和包被原Di-OVA、Med-OVA。将制得的溴氰菊酯免疫原免疫动物获得多克隆抗体,经间接非竞争ELISA法测得其效价为2.5×105。通过对甲醇含量、离子强度、pH值等影响因素进行异源分析条件的优化,确立了溴氰菊酯间接竞争酶联免疫分析方法的最佳检测条件(30%甲醇、氯化钠0.4 mol/L、pH 7.5),并建立了标准竞争曲线。该方法的IC50值为0.55±0.05 mg/L,检测限(IC10)为3.76±0.35 μg/L,对大多数拟除虫菊酯无交叉反应。分别在自来水、河水和土壤样品中添加0.05 ~5.0 mg/L(或mg/kg)的溴氰菊酯,回收率分别为89.7% ~106.8%、82.4% ~101.7%、75.6% ~97.8%。
建立了定量测定溴氰菊酯间接竞争酶联免疫吸附分析方法(ic-ELISA)。合成了半抗原1-羧基-(3'-苯氧基苯基)甲基-3-(2',2'-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基羧酸酯(Med)和N-2-(羧基丙基)氨基甲酰基-(3'-苯氧基苯基)甲基-3-(2',2'-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙基羧酸酯(Di)。分别采用碳二亚胺法和混合酸酐法将半抗原与牛血清蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联制备了免疫原Di-BSA和包被原Di-OVA、Med-OVA。将制得的溴氰菊酯免疫原免疫动物获得多克隆抗体,经间接非竞争ELISA法测得其效价为2.5×105。通过对甲醇含量、离子强度、pH值等影响因素进行异源分析条件的优化,确立了溴氰菊酯间接竞争酶联免疫分析方法的最佳检测条件(30%甲醇、氯化钠0.4 mol/L、pH 7.5),并建立了标准竞争曲线。该方法的IC50值为0.55±0.05 mg/L,检测限(IC10)为3.76±0.35 μg/L,对大多数拟除虫菊酯无交叉反应。分别在自来水、河水和土壤样品中添加0.05 ~5.0 mg/L(或mg/kg)的溴氰菊酯,回收率分别为89.7% ~106.8%、82.4% ~101.7%、75.6% ~97.8%。
2009, 11(2): 269-273.
摘要:
采用气相色谱-电子捕获检测器(GC-ECD)测定了乙草胺在水稻植株、稻田水样及土壤中的消解动态和最终残留。水稻和水样样品用二氯甲烷提取,土壤用甲醇提取,经液液分配净化, GC-ECD检测,外标法定量。结果表明:当乙草胺在植株、水样和土壤中的添加量在0.05~1.0 mg/kg 水平时,添加回收率分别为87.2% ~96.8%、94.0% ~99.3%和83.6% ~93.7%,相对标准偏差分别为3.80% ~7.66%、3.46% ~7.54%和2.70% ~6.41%。乙草胺的最小检出量(LOD)为1.29×10-11 g,在稻米中的最低检测浓度(LOQ)为1.3×10-3 mg/kg。乙草胺在植株、水样和土壤中的半衰期分别为1.21 ~2.07 ｄ、1.30 ~2.56 ｄ和1.22 ~2.41 ｄ。施药浓度为推荐剂量1次,在收获的稻米中乙草胺的残留量均低于最低检测浓度。
采用气相色谱-电子捕获检测器(GC-ECD)测定了乙草胺在水稻植株、稻田水样及土壤中的消解动态和最终残留。水稻和水样样品用二氯甲烷提取,土壤用甲醇提取,经液液分配净化, GC-ECD检测,外标法定量。结果表明:当乙草胺在植株、水样和土壤中的添加量在0.05~1.0 mg/kg 水平时,添加回收率分别为87.2% ~96.8%、94.0% ~99.3%和83.6% ~93.7%,相对标准偏差分别为3.80% ~7.66%、3.46% ~7.54%和2.70% ~6.41%。乙草胺的最小检出量(LOD)为1.29×10-11 g,在稻米中的最低检测浓度(LOQ)为1.3×10-3 mg/kg。乙草胺在植株、水样和土壤中的半衰期分别为1.21 ~2.07 ｄ、1.30 ~2.56 ｄ和1.22 ~2.41 ｄ。施药浓度为推荐剂量1次,在收获的稻米中乙草胺的残留量均低于最低检测浓度。
2009, 11(2): 274-278.
摘要:
研究了氰氟草酯在不同温度、不同pH条件下于水溶液中的降解动态,并通过液相色谱法对水解产物进行了鉴定。结果表明,氰氟草酯在酸性条件下比较稳定,在微酸性及中性条件下水解速度加快,在碱性条件下水解迅速;温度升高水解反应加速,水解反应温度效应系数为2.1~3.0,活化能为74.90 kJ/mol。水解产物主要是(R)-2- -丙酸、(R)-2- -丙酸和(R)-2- -丙酸。
研究了氰氟草酯在不同温度、不同pH条件下于水溶液中的降解动态,并通过液相色谱法对水解产物进行了鉴定。结果表明,氰氟草酯在酸性条件下比较稳定,在微酸性及中性条件下水解速度加快,在碱性条件下水解迅速;温度升高水解反应加速,水解反应温度效应系数为2.1~3.0,活化能为74.90 kJ/mol。水解产物主要是(R)-2- -丙酸、(R)-2- -丙酸和(R)-2- -丙酸。
2009, 11(2): 279-282.
摘要:
以2,5-二氯苯胺、6-氯水杨醛和4,6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶为原料,设计并合成了2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物N-(2,5-二氯苯基)-6-氯-2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺,其化学结构经核磁共振氢谱和质谱分析确证。室内生物测定结果显示,该化合物对单子叶杂草稗草、马唐、狗尾草以及双子叶杂草反枝苋、芥菜具有较好的芽后除草活性,在有效剂量75 g/hm2下其抑制率达到80% ~100%;对棉花安全,在有效剂量225 g/hm2下未产生明显药害,在棉花和棉田杂草反枝苋之间的选择性系数为24.93。初步表明该化合物在棉田具有一定开发应用价值。
以2,5-二氯苯胺、6-氯水杨醛和4,6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶为原料,设计并合成了2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物N-(2,5-二氯苯基)-6-氯-2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺,其化学结构经核磁共振氢谱和质谱分析确证。室内生物测定结果显示,该化合物对单子叶杂草稗草、马唐、狗尾草以及双子叶杂草反枝苋、芥菜具有较好的芽后除草活性,在有效剂量75 g/hm2下其抑制率达到80% ~100%;对棉花安全,在有效剂量225 g/hm2下未产生明显药害,在棉花和棉田杂草反枝苋之间的选择性系数为24.93。初步表明该化合物在棉田具有一定开发应用价值。
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