2022年 24卷 第5期
2022, 24(5): 895-903.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0028
摘要:
琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase, SDH) 是重要的杀菌剂靶标之一，而很多植物病原菌对靶向SDH的杀菌剂已经产生了较为严重的抗药性，因此新型靶向SDH的杀菌剂设计显得尤为重要。基于药效团连接碎片的虚拟筛选 (PFVS) 是一种独立于生物物理技术的高通量药物发现方法，采用PFVS方法成功获得了靶向SDH的新型杀菌剂候选化合物—氟苯醚酰胺。本文主要从PFVS原理、先导化合物的发现、取代基的修饰以及杀菌活性研究等方面对氟苯醚酰胺的创制进行系统分析。氟苯醚酰胺创制的案例分析可为农药研究工作者提供新思路和新方法。
琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase, SDH) 是重要的杀菌剂靶标之一，而很多植物病原菌对靶向SDH的杀菌剂已经产生了较为严重的抗药性，因此新型靶向SDH的杀菌剂设计显得尤为重要。基于药效团连接碎片的虚拟筛选 (PFVS) 是一种独立于生物物理技术的高通量药物发现方法，采用PFVS方法成功获得了靶向SDH的新型杀菌剂候选化合物—氟苯醚酰胺。本文主要从PFVS原理、先导化合物的发现、取代基的修饰以及杀菌活性研究等方面对氟苯醚酰胺的创制进行系统分析。氟苯醚酰胺创制的案例分析可为农药研究工作者提供新思路和新方法。
2022, 24(5): 904-920.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0107
摘要:
杀菌剂毒力是化合物具有开发和应用价值的固有生物学性状，不仅是农药登记部门予以注册登记的前置条件，而且也是反映杀菌剂生物活性及其安全性和有效性的关键技术参数。本文明确了杀菌剂毒力术语的定义，强调了杀菌剂可能的未知作用方式及通过与病原菌、寄主和环境因子相互作用的病害及流行防控效力在杀菌剂毒力评价中的重要性。深入分析了化合物与受体蛋白相互作用的结构特异性和精确性及干扰靶标蛋白功能的毒理学机制，揭示了杀菌剂毒力的选择性原理。综述了杀菌剂毒力生物测定及其结果分析方法，分析了可能影响毒力测定结果评价的常见因素。本文所述内容可为从事农药创制、加工、应用、毒理与抗性及分子互作科研工作者提供参考。
杀菌剂毒力是化合物具有开发和应用价值的固有生物学性状，不仅是农药登记部门予以注册登记的前置条件，而且也是反映杀菌剂生物活性及其安全性和有效性的关键技术参数。本文明确了杀菌剂毒力术语的定义，强调了杀菌剂可能的未知作用方式及通过与病原菌、寄主和环境因子相互作用的病害及流行防控效力在杀菌剂毒力评价中的重要性。深入分析了化合物与受体蛋白相互作用的结构特异性和精确性及干扰靶标蛋白功能的毒理学机制，揭示了杀菌剂毒力的选择性原理。综述了杀菌剂毒力生物测定及其结果分析方法，分析了可能影响毒力测定结果评价的常见因素。本文所述内容可为从事农药创制、加工、应用、毒理与抗性及分子互作科研工作者提供参考。
2022, 24(5): 921-936.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0109
摘要:
随着现代高活性的选择性杀菌剂的研发和广泛使用，病原菌的抗药性问题日趋严重，这已成为植物病害化学保护领域最受关注的问题之一。本文阐释了抗药性相关术语的定义，概述了病原菌的抗药性现状，并从自然选择和诱导突变两种学说的角度分析了抗药性产生的原因。进一步分析了抗药性群体流行与病原菌自身特点、杀菌剂类型和作用机制等影响因子密切相关，综述了抗药性风险评估、抗药性机制、抗药性进化以及抗药性常规和分子检测方法等内容。最后，提出了抗药性治理的目标和策略，即根据抗药病原群体形成的主要影响因素，针对性地设计抗药性治理短期和长期策略，特别是需进一步加强对新药剂和新防治对象开展抗药性风险评估、制定抗药性管理策略、建立再评价机制等。综上，明确植物病原菌抗药性发生发展特点并制定科学合理的抗性治理策略，对进一步开展植物病害的科学防控具有重要的参考价值。
随着现代高活性的选择性杀菌剂的研发和广泛使用，病原菌的抗药性问题日趋严重，这已成为植物病害化学保护领域最受关注的问题之一。本文阐释了抗药性相关术语的定义，概述了病原菌的抗药性现状，并从自然选择和诱导突变两种学说的角度分析了抗药性产生的原因。进一步分析了抗药性群体流行与病原菌自身特点、杀菌剂类型和作用机制等影响因子密切相关，综述了抗药性风险评估、抗药性机制、抗药性进化以及抗药性常规和分子检测方法等内容。最后，提出了抗药性治理的目标和策略，即根据抗药病原群体形成的主要影响因素，针对性地设计抗药性治理短期和长期策略，特别是需进一步加强对新药剂和新防治对象开展抗药性风险评估、制定抗药性管理策略、建立再评价机制等。综上，明确植物病原菌抗药性发生发展特点并制定科学合理的抗性治理策略，对进一步开展植物病害的科学防控具有重要的参考价值。
2022, 24(5): 937-948.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0062
摘要:
作用于琥珀酸脱氢酶复合体的新型杀菌剂-琥珀酸脱氢酶抑制剂 (succinate dehydrogenase inhibitors, SDHIs) 已逐步成为继Qo位点呼吸抑制剂类 (QoIs) 和麦角甾醇生物合成抑制剂类(EBIs)杀菌剂之后的世界第3大类杀菌剂。近年来，SDHIs杀菌剂的市场占有份额逐年增加，新品种不断涌现，在植物病害化学防治中发挥着重要作用。然而，由于该类杀菌剂作用位点单一，抗药性已成为制约该类杀菌剂创制发展与科学应用的重要科学问题。本综述归纳了琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的开发、品种、抗性发生发展、抗性分子机制与应用现状，并结合作者研究团队的最新研究成果对其靶标生物学及应用技术研究进行了总结，以期为更高活性的SDHIs杀菌剂创制和应用提供参考。
作用于琥珀酸脱氢酶复合体的新型杀菌剂-琥珀酸脱氢酶抑制剂 (succinate dehydrogenase inhibitors, SDHIs) 已逐步成为继Qo位点呼吸抑制剂类 (QoIs) 和麦角甾醇生物合成抑制剂类(EBIs)杀菌剂之后的世界第3大类杀菌剂。近年来，SDHIs杀菌剂的市场占有份额逐年增加，新品种不断涌现，在植物病害化学防治中发挥着重要作用。然而，由于该类杀菌剂作用位点单一，抗药性已成为制约该类杀菌剂创制发展与科学应用的重要科学问题。本综述归纳了琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的开发、品种、抗性发生发展、抗性分子机制与应用现状，并结合作者研究团队的最新研究成果对其靶标生物学及应用技术研究进行了总结，以期为更高活性的SDHIs杀菌剂创制和应用提供参考。
2022, 24(5): 949-961.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0110
摘要:
小麦茎基腐病近年来在我国发生日趋严重，不但威胁我国粮食安全，还存在真菌毒素污染的潜在威胁，危害人畜健康。本文概述了小麦茎基腐病的危害现状以及在不同地区引起该病害的优势镰孢菌种类，明确了假禾谷镰孢Fusarium pseudograminearum在我国多个小麦主产区已逐渐上升为茎基腐病的优势病原。在此基础上，进一步分析了假禾谷镰孢的侵染循环和遗传多样性，揭示了小麦茎基腐病严重发生与土壤中的病原菌积累、农业措施及多种环境气候因素，尤其是干旱环境密切相关。总结了目前已报道的调控假禾谷镰孢致病的关键蛋白，揭示了假禾谷镰孢的产毒类型，明确了脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 合成的生化途径，不同杀菌剂对镰孢菌毒素合成的影响，以及杀菌剂刺激或抑制DON合成的机制。并以“防病减毒”为目的，提出了多种协同防病的综合防治措施，可为小麦茎基腐病绿色防控提供参考。
小麦茎基腐病近年来在我国发生日趋严重，不但威胁我国粮食安全，还存在真菌毒素污染的潜在威胁，危害人畜健康。本文概述了小麦茎基腐病的危害现状以及在不同地区引起该病害的优势镰孢菌种类，明确了假禾谷镰孢Fusarium pseudograminearum在我国多个小麦主产区已逐渐上升为茎基腐病的优势病原。在此基础上，进一步分析了假禾谷镰孢的侵染循环和遗传多样性，揭示了小麦茎基腐病严重发生与土壤中的病原菌积累、农业措施及多种环境气候因素，尤其是干旱环境密切相关。总结了目前已报道的调控假禾谷镰孢致病的关键蛋白，揭示了假禾谷镰孢的产毒类型，明确了脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 合成的生化途径，不同杀菌剂对镰孢菌毒素合成的影响，以及杀菌剂刺激或抑制DON合成的机制。并以“防病减毒”为目的，提出了多种协同防病的综合防治措施，可为小麦茎基腐病绿色防控提供参考。
2022, 24(5): 962-981.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0114
摘要:
传统杀虫剂在防治害虫、保障农作物丰收等方面做出了卓越贡献，但是由于其化学性质以及不合理使用，对环境也带来了一些负面影响。因此，以环境友好为前提，寻找结构独特、性能优异以及绿色安全的杀虫剂尤为迫切。多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而成，也是蛋白质降解而成的中间产物，在生命过程中具有重要作用。近年来，杀虫活性多肽因其新颖的作用机制、优异的活性、理想的环境相容性而成为农药领域一颗冉冉升起的新星。本文主要从来源于动物、植物和微生物的杀虫活性多肽角度出发，综述了其近年来的研究进展及应用，并对未来的研究趋势进行了展望。
传统杀虫剂在防治害虫、保障农作物丰收等方面做出了卓越贡献，但是由于其化学性质以及不合理使用，对环境也带来了一些负面影响。因此，以环境友好为前提，寻找结构独特、性能优异以及绿色安全的杀虫剂尤为迫切。多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而成，也是蛋白质降解而成的中间产物，在生命过程中具有重要作用。近年来，杀虫活性多肽因其新颖的作用机制、优异的活性、理想的环境相容性而成为农药领域一颗冉冉升起的新星。本文主要从来源于动物、植物和微生物的杀虫活性多肽角度出发，综述了其近年来的研究进展及应用，并对未来的研究趋势进行了展望。
2022, 24(5): 982-996.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0090
摘要:
植物寄主根部及其根际微生物等释放的化学信号物质在根结线虫寻找寄主、配偶及逃避危险等行为中起着重要的作用。目前，明确根结线虫预侵染阶段的化学信号物质以及相关的分子靶标，以期开发得到植物源和微生物源引诱剂及驱避剂，是国际线虫学研究领域的前沿和热点。本文重点综述了根结线虫的趋化性及化学信号物质，概括了线虫诱饵效应与诱捕现象的研究进展，概述了平面琼脂及其改进模型、Pluronic凝胶模型以及沙土/土壤模型在根结线虫趋化性测试中的应用，讨论了根结线虫趋化性研究的意义和难度，并对未来根结线虫趋化性研究的主要方向及前景进行了总结和展望。
植物寄主根部及其根际微生物等释放的化学信号物质在根结线虫寻找寄主、配偶及逃避危险等行为中起着重要的作用。目前，明确根结线虫预侵染阶段的化学信号物质以及相关的分子靶标，以期开发得到植物源和微生物源引诱剂及驱避剂，是国际线虫学研究领域的前沿和热点。本文重点综述了根结线虫的趋化性及化学信号物质，概括了线虫诱饵效应与诱捕现象的研究进展，概述了平面琼脂及其改进模型、Pluronic凝胶模型以及沙土/土壤模型在根结线虫趋化性测试中的应用，讨论了根结线虫趋化性研究的意义和难度，并对未来根结线虫趋化性研究的主要方向及前景进行了总结和展望。
2022, 24(5): 997-1016.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0086
摘要:
昆虫性信息素是由性成熟的个体产生和释放，能引诱或激起同种异性个体进行交尾的微量化学物质。由于昆虫性信息素具有微量、高效、灵敏度高、对天敌无害、对环境友好等特点，目前已广泛应用于虫情监测、干扰交配、害虫检疫及大量诱杀等方面。近年来，随着性信息素分析技术的改进，检测仪器的多样及灵敏度的提高，针对昆虫性信息素的研究不断拓展和深化。本文在广泛调研国内外大量文献的基础上，综述了昆虫性信息素的生物学研究概况、性信息素的结构特点、提取方法、鉴定方法、化学合成以及其在调控害虫行为方面的应用等领域的研究进展，并对其应用前景进行了展望，旨在为昆虫性信息素的研发与应用提供技术参考和理论依据。
昆虫性信息素是由性成熟的个体产生和释放，能引诱或激起同种异性个体进行交尾的微量化学物质。由于昆虫性信息素具有微量、高效、灵敏度高、对天敌无害、对环境友好等特点，目前已广泛应用于虫情监测、干扰交配、害虫检疫及大量诱杀等方面。近年来，随着性信息素分析技术的改进，检测仪器的多样及灵敏度的提高，针对昆虫性信息素的研究不断拓展和深化。本文在广泛调研国内外大量文献的基础上，综述了昆虫性信息素的生物学研究概况、性信息素的结构特点、提取方法、鉴定方法、化学合成以及其在调控害虫行为方面的应用等领域的研究进展，并对其应用前景进行了展望，旨在为昆虫性信息素的研发与应用提供技术参考和理论依据。
2022, 24(5): 1017-1033.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0101
摘要:
海藻糖是一种非还原性二糖，在昆虫、真菌等有害生物体内参与能量代谢、逆境恢复、几丁质合成等过程。海藻糖酶 (EC 3.2.1.28) 由于其对海藻糖代谢及其含量调控具有重要作用，且在农业有害生物和哺乳动物体内存在功能差异，已成为开发新型农用化学品的安全型候选靶标。本文对海藻糖酶的晶体结构、海藻糖酶与底物/抑制剂的互作机制研究进展进行了综述；同时对具有农用活性的海藻糖酶抑制剂，如井冈霉素、天然产物salbostatin和trehazolin及其合成类似物、脱氧野尻霉素及其合成类似物、天然生物碱及其合成类似物以及胡椒碱及其类似物的研究进展进行了概述，并重点论述了以胡椒碱为骨架的化合物在农业有害生物防治上的应用。本综述可为靶向海藻糖酶结构进行新型胡椒碱类结构的农用化学品设计与发现提供参考。
海藻糖是一种非还原性二糖，在昆虫、真菌等有害生物体内参与能量代谢、逆境恢复、几丁质合成等过程。海藻糖酶 (EC 3.2.1.28) 由于其对海藻糖代谢及其含量调控具有重要作用，且在农业有害生物和哺乳动物体内存在功能差异，已成为开发新型农用化学品的安全型候选靶标。本文对海藻糖酶的晶体结构、海藻糖酶与底物/抑制剂的互作机制研究进展进行了综述；同时对具有农用活性的海藻糖酶抑制剂，如井冈霉素、天然产物salbostatin和trehazolin及其合成类似物、脱氧野尻霉素及其合成类似物、天然生物碱及其合成类似物以及胡椒碱及其类似物的研究进展进行了概述，并重点论述了以胡椒碱为骨架的化合物在农业有害生物防治上的应用。本综述可为靶向海藻糖酶结构进行新型胡椒碱类结构的农用化学品设计与发现提供参考。
2022, 24(5): 1034-1048.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0084
摘要:
农药兑水茎叶喷施对靶沉积是一个复杂的剂量传递与分布过程，涉及制剂形成、药液配制、雾化分散、空间运行、叶面沉积和稳态持留等动态过程，受到药剂特性、环境因素、为害规律、植株形态和叶面结构等多因素影响，在水稻、小麦和玉米三大粮食作物上对靶沉积率为40.6%。其中，对不同区域、不同靶标作物种植体系中农药损失规律和高效利用机理研究与认识不足，是农药对靶沉积剂量传递效率低的主要原因之一。本文以农药向靶标作物及有害生物传递的过程行为为主线，将农药兑水茎叶喷施对靶沉积的剂量传递过程分解为雾滴空间运行、叶面动态沉积和稳态持留3个过程，从空间维度综述了各过程中的表观现象与行为、损失规律及其调控机制途径与技术等；从技术发展与进步角度，分析了农药对靶沉积剂量传递与调控研究和认知的发展思路，概述了典型代表性成果，提出了未来研究与发展建议。期望客观认知农药高效对靶沉积的损失规律与调控机制，探析主控过程与影响因子，提出农药减量施用调控方法、控制技术指标及功能助剂施用限量标准等，为农药减施增效关键技术与产品研发提供理论与技术支持。
农药兑水茎叶喷施对靶沉积是一个复杂的剂量传递与分布过程，涉及制剂形成、药液配制、雾化分散、空间运行、叶面沉积和稳态持留等动态过程，受到药剂特性、环境因素、为害规律、植株形态和叶面结构等多因素影响，在水稻、小麦和玉米三大粮食作物上对靶沉积率为40.6%。其中，对不同区域、不同靶标作物种植体系中农药损失规律和高效利用机理研究与认识不足，是农药对靶沉积剂量传递效率低的主要原因之一。本文以农药向靶标作物及有害生物传递的过程行为为主线，将农药兑水茎叶喷施对靶沉积的剂量传递过程分解为雾滴空间运行、叶面动态沉积和稳态持留3个过程，从空间维度综述了各过程中的表观现象与行为、损失规律及其调控机制途径与技术等；从技术发展与进步角度，分析了农药对靶沉积剂量传递与调控研究和认知的发展思路，概述了典型代表性成果，提出了未来研究与发展建议。期望客观认知农药高效对靶沉积的损失规律与调控机制，探析主控过程与影响因子，提出农药减量施用调控方法、控制技术指标及功能助剂施用限量标准等，为农药减施增效关键技术与产品研发提供理论与技术支持。
2022, 24(5): 1049-1064.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0061
摘要:
农药在靶标表面的持留与沉积是剂量传递中的重要过程，直接关系到农药剂量传递效率和生态环境安全。目前我国农药在施用过程中界面传递环节损失较大，导致农药利用率低下，因此，如何通过合理的科学手段增加农药的叶面沉积效率，对改善农药流失具有重要的意义，也是当前我国农业发展的重大科技问题之一。近年来，根据有害生物的发生规律、作用特点及环境条件，应运而生了多种高效、安全、经济的功能化药物递送体系，不仅可以通过调控农药的持续释放来延长持效期，又可以提高农药在靶标表面上的沉积与持留，是提高农药有效性与安全性的重要途径。基于此，本文分别从靶标作物表面化学成分与微纳结构两个关键因素出发，综述了功能化载体在改善农药叶面沉积性能方面的研究概况及其发展趋势，并针对功能化载体的制备工艺、拓扑形貌、释放性能、叶面沉积与持留及其靶标生物防效等方面进行了归纳。内容主要包括利用功能分子 (多巴胺、单宁酸、聚乙烯醇、聚乳酸等) 对载体表面进行修饰改性，增加载体与靶标之间的非共价键作用，或者构建具有特殊拓扑形貌的载体 (纤维状、网络状、帽子形等)，以此来增加界面传递过程中载体与靶标之间的尺寸效应，减少损失，最终提高农药的叶面沉积性能与剂量释放调控。此外，文章还分析了当前高效叶面沉积功能化载体应用中存在的问题与未来的研究方向，以期为进一步提高农药剂量传递效率开拓新的方向。
农药在靶标表面的持留与沉积是剂量传递中的重要过程，直接关系到农药剂量传递效率和生态环境安全。目前我国农药在施用过程中界面传递环节损失较大，导致农药利用率低下，因此，如何通过合理的科学手段增加农药的叶面沉积效率，对改善农药流失具有重要的意义，也是当前我国农业发展的重大科技问题之一。近年来，根据有害生物的发生规律、作用特点及环境条件，应运而生了多种高效、安全、经济的功能化药物递送体系，不仅可以通过调控农药的持续释放来延长持效期，又可以提高农药在靶标表面上的沉积与持留，是提高农药有效性与安全性的重要途径。基于此，本文分别从靶标作物表面化学成分与微纳结构两个关键因素出发，综述了功能化载体在改善农药叶面沉积性能方面的研究概况及其发展趋势，并针对功能化载体的制备工艺、拓扑形貌、释放性能、叶面沉积与持留及其靶标生物防效等方面进行了归纳。内容主要包括利用功能分子 (多巴胺、单宁酸、聚乙烯醇、聚乳酸等) 对载体表面进行修饰改性，增加载体与靶标之间的非共价键作用，或者构建具有特殊拓扑形貌的载体 (纤维状、网络状、帽子形等)，以此来增加界面传递过程中载体与靶标之间的尺寸效应，减少损失，最终提高农药的叶面沉积性能与剂量释放调控。此外，文章还分析了当前高效叶面沉积功能化载体应用中存在的问题与未来的研究方向，以期为进一步提高农药剂量传递效率开拓新的方向。
2022, 24(5): 1065-1079.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0111
摘要:
农药、植保机械与施药技术为植物化学保护的三大支柱，其中施药技术是连接农药学科和植保机械学科的关键环节，是农药从研发到田间应用的“最后一公里”。农药科学使用并不是一个简单的选择农药和施药量的药物学问题，而是涉及作物学、植物保护学、农业工程学、气象学等多学科交叉的系统工程。本文就农药雾滴雾化与运动特性、沉积与分布状态、流失与飘失行为，以及害虫行为与农药雾滴雾化运动和沉积分布关系等方面的研究进展展开综述，总结该方面的理论与实践经验，可为提高植保机械水平与施药质量、提高农药利用率与防治效果、减轻农药负面影响、提高粮食与食品安全提供参考。
农药、植保机械与施药技术为植物化学保护的三大支柱，其中施药技术是连接农药学科和植保机械学科的关键环节，是农药从研发到田间应用的“最后一公里”。农药科学使用并不是一个简单的选择农药和施药量的药物学问题，而是涉及作物学、植物保护学、农业工程学、气象学等多学科交叉的系统工程。本文就农药雾滴雾化与运动特性、沉积与分布状态、流失与飘失行为，以及害虫行为与农药雾滴雾化运动和沉积分布关系等方面的研究进展展开综述，总结该方面的理论与实践经验，可为提高植保机械水平与施药质量、提高农药利用率与防治效果、减轻农药负面影响、提高粮食与食品安全提供参考。
2022, 24(5): 1080-1098.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0115
摘要:
农药制剂作为农药的最终使用形式，其质量和性能对农药药效发挥和高效利用至关重要。近年来，随着人们环保意识和要求的提高以及科技水平的发展，伴随着有害生物种类和发生规律、种植结构、植保策略、土地集约化以及劳动力结构等因素的不断变化，推动了我国农药制剂的创新，一些新的理论、剂型、加工技术、表征手段和施药方式相继出现，农药制剂开发的精细化、功能化以及农药的高效利用成为主要发展方向。本文从农药制剂加工的精细化、功能化发展以及农业实际生产需求对农药制剂创新的推动等方面，对我国农药制剂的研究发展情况进行了较全面的介绍，并分析了其中有待解决的问题以及未来发展方向，旨在为绿色、高效的功能化农药制剂的研发提供参考。
农药制剂作为农药的最终使用形式，其质量和性能对农药药效发挥和高效利用至关重要。近年来，随着人们环保意识和要求的提高以及科技水平的发展，伴随着有害生物种类和发生规律、种植结构、植保策略、土地集约化以及劳动力结构等因素的不断变化，推动了我国农药制剂的创新，一些新的理论、剂型、加工技术、表征手段和施药方式相继出现，农药制剂开发的精细化、功能化以及农药的高效利用成为主要发展方向。本文从农药制剂加工的精细化、功能化发展以及农业实际生产需求对农药制剂创新的推动等方面，对我国农药制剂的研究发展情况进行了较全面的介绍，并分析了其中有待解决的问题以及未来发展方向，旨在为绿色、高效的功能化农药制剂的研发提供参考。
2022, 24(5): 1099-1107.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0069
摘要:
传统农药施药方式大多依靠人工经验识别单位种植面积内作物的主要病虫草害并针对该症状均匀连续喷洒农药。该方法难以根据作物的不同病虫草害种类和严重程度及时调整农药种类及用量，可能会导致不足或过量用药，喷洒在非症状区域的农药还会对生态环境造成污染。精准施药技术在平衡使用农药与保护生态安全之间给出了一种有效的解决方案，值得大力推广。近年来，人工智能技术的发展推动了精准施药相关研究。为进一步总结人工智能在农药精准施药关键技术中的应用进展，探索人工智能在农药精准施药未来发展方向，本文分析了人工智能在农药精准施药关键技术领域的应用现状，并展望了人工智能在农药精准施药应用中的发展趋势。
传统农药施药方式大多依靠人工经验识别单位种植面积内作物的主要病虫草害并针对该症状均匀连续喷洒农药。该方法难以根据作物的不同病虫草害种类和严重程度及时调整农药种类及用量，可能会导致不足或过量用药，喷洒在非症状区域的农药还会对生态环境造成污染。精准施药技术在平衡使用农药与保护生态安全之间给出了一种有效的解决方案，值得大力推广。近年来，人工智能技术的发展推动了精准施药相关研究。为进一步总结人工智能在农药精准施药关键技术中的应用进展，探索人工智能在农药精准施药未来发展方向，本文分析了人工智能在农药精准施药关键技术领域的应用现状，并展望了人工智能在农药精准施药应用中的发展趋势。
2022, 24(5): 1108-1124.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0108
摘要:
手性农药因对映体在生物活性、毒性、环境行为等方面的差异性而备受关注，充分了解对映体的立体选择性对开发高活性农药及减量使用具有重要意义。本文聚焦手性农药对映体的立体选择性效应，系统地调研了对映体生物活性和毒性选择性差异，并进行了分类梳理，重点综述了手性农药对映体的生物活性及毒性和环境风险的差异性，阐述了手性农药对非靶标生物造成的氧化应激、内分泌干扰等慢性毒性，同时关注选择性的规律与机制，为环境友好型高效手性农药的开发、手性农药的风险评估及管理、手性农药对映体立体选择性机制研究提供参考。
手性农药因对映体在生物活性、毒性、环境行为等方面的差异性而备受关注，充分了解对映体的立体选择性对开发高活性农药及减量使用具有重要意义。本文聚焦手性农药对映体的立体选择性效应，系统地调研了对映体生物活性和毒性选择性差异，并进行了分类梳理，重点综述了手性农药对映体的生物活性及毒性和环境风险的差异性，阐述了手性农药对非靶标生物造成的氧化应激、内分泌干扰等慢性毒性，同时关注选择性的规律与机制，为环境友好型高效手性农药的开发、手性农药的风险评估及管理、手性农药对映体立体选择性机制研究提供参考。
2022, 24(5): 1125-1138.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0099
摘要:
农药在现代农业生产中发挥着积极作用，但是农药使用不当则会对重要授粉昆虫如蜜蜂等造成负面影响。本文主要围绕农药对蜜蜂的急性毒性、亚致死剂量农药对蜜蜂生长发育和行为的影响，农药对蜜蜂的联合作用，以及新烟碱类杀虫剂与蜜蜂烟碱型乙酰胆碱受体的相互作用、农药对蜜蜂毒性差异的机理、农药对蜜蜂解毒代谢相关酶活性及其他生理生化指标的影响、植物化学物质在调控蜜蜂对农药耐受性中的作用等方面的研究进展进行了综述，以期为农药的合理使用及提高其对蜜蜂的安全性提供参考。
农药在现代农业生产中发挥着积极作用，但是农药使用不当则会对重要授粉昆虫如蜜蜂等造成负面影响。本文主要围绕农药对蜜蜂的急性毒性、亚致死剂量农药对蜜蜂生长发育和行为的影响，农药对蜜蜂的联合作用，以及新烟碱类杀虫剂与蜜蜂烟碱型乙酰胆碱受体的相互作用、农药对蜜蜂毒性差异的机理、农药对蜜蜂解毒代谢相关酶活性及其他生理生化指标的影响、植物化学物质在调控蜜蜂对农药耐受性中的作用等方面的研究进展进行了综述，以期为农药的合理使用及提高其对蜜蜂的安全性提供参考。
2022, 24(5): 1139-1151.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0089
摘要:
对羟基苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构，为了继续发挥该骨架的优势，在前期工作的基础上，结合已有的构效关系研究结果，设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂，其结构均经过了高分辨质谱 (HRMS)、核磁共振氢谱 (1H NMR) 和碳谱 (13C NMR) 的表征。酶水平和活体活性测试结果表明，大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性。温室除草活性测试结果表明，目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用，特别是化合物 9-28 ，在有效成分150 g/hm2剂量下，对6种杂草的防治效果均在80%以上，其中对稗草和马唐的防治效果达100%。最后，培养了代表性化合物 9-28 与拟南芥HPPD的复合物晶体结构，从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式，也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路。
对羟基苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构，为了继续发挥该骨架的优势，在前期工作的基础上，结合已有的构效关系研究结果，设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂，其结构均经过了高分辨质谱 (HRMS)、核磁共振氢谱 (1H NMR) 和碳谱 (13C NMR) 的表征。酶水平和活体活性测试结果表明，大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性。温室除草活性测试结果表明，目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用，特别是化合物 9-28 ，在有效成分150 g/hm2剂量下，对6种杂草的防治效果均在80%以上，其中对稗草和马唐的防治效果达100%。最后，培养了代表性化合物 9-28 与拟南芥HPPD的复合物晶体结构，从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式，也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路。
2022, 24(5): 1152-1161.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0077
摘要:
为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系，设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物，其结构通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明，化合物 5f 和 6f 对油菜菌核病菌的EC50值分别为33.2和29.8 mg/L，优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L)，化合物 7b 和 7e 对辣椒疫霉的EC50值分别为45.8和43.5 mg/L，优于咪唑菌酮(50.7 mg/L)，与先导化合物相比，其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物，低于2-芳氨基衍生物，表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性，而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。
为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系，设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物，其结构通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明，化合物 5f 和 6f 对油菜菌核病菌的EC50值分别为33.2和29.8 mg/L，优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L)，化合物 7b 和 7e 对辣椒疫霉的EC50值分别为45.8和43.5 mg/L，优于咪唑菌酮(50.7 mg/L)，与先导化合物相比，其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物，低于2-芳氨基衍生物，表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性，而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。
2022, 24(5): 1162-1170.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0067
摘要:
为寻找高活性杀菌化合物，以氟吡菌酰胺为对照，在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上，通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段，设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物，所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HR-EI-MS) 确证。活体杀菌活性测试表明，目标化合物 A19 和 A25 在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%，活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析，其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶 (SDH) 受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。
为寻找高活性杀菌化合物，以氟吡菌酰胺为对照，在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上，通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段，设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物，所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HR-EI-MS) 确证。活体杀菌活性测试表明，目标化合物 A19 和 A25 在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%，活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析，其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶 (SDH) 受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。
2022, 24(5): 1171-1178.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0044
摘要:
多个几丁质酶可协同催化昆虫表皮几丁质的水解，在昆虫蜕皮发育过程中发挥不可或缺的作用，是潜在的绿色杀虫剂作用分子靶标。本文通过对1680种天然产物进行高通量筛选，获得了3个靶向亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis来源的几丁质酶OfChtI和OfChi-h的双靶标抑制剂：漆树酸、邻苯二甲酸二 (2-乙基己基) 酯 (DEHP) 和紫菀酮。它们对OfChtI的抑制常数 (Ki) 分别为0.57、0.53 和3.95 μmol/L；对OfChi-h的抑制常数分别为0.48、1.42 和27.33 μmol/L。分子对接结果表明，三者均通过疏水堆积作用结合在靶标酶的底物结合位点上。此外，漆树酸的1位羧基氧原子作为氢键受体，与OfChtI的Arg274和OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。DEHP的羰基和烷氧基氧原子作为氢键受体，与OfChtI的Arg274侧链胍基氢原子形成氢键；DEHP的烷氧基氧原子作为氢键受体，与OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。杀虫活性测定结果表明，在2 mmol/L浓度下，漆树酸和DEHP对亚洲玉米螟幼虫的致死率为33.3%，紫菀酮没有表现出明显的杀虫活性。该研究对于同时靶向多个几丁质酶的新型绿色农药的创制具有参考意义。
多个几丁质酶可协同催化昆虫表皮几丁质的水解，在昆虫蜕皮发育过程中发挥不可或缺的作用，是潜在的绿色杀虫剂作用分子靶标。本文通过对1680种天然产物进行高通量筛选，获得了3个靶向亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis来源的几丁质酶OfChtI和OfChi-h的双靶标抑制剂：漆树酸、邻苯二甲酸二 (2-乙基己基) 酯 (DEHP) 和紫菀酮。它们对OfChtI的抑制常数 (Ki) 分别为0.57、0.53 和3.95 μmol/L；对OfChi-h的抑制常数分别为0.48、1.42 和27.33 μmol/L。分子对接结果表明，三者均通过疏水堆积作用结合在靶标酶的底物结合位点上。此外，漆树酸的1位羧基氧原子作为氢键受体，与OfChtI的Arg274和OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。DEHP的羰基和烷氧基氧原子作为氢键受体，与OfChtI的Arg274侧链胍基氢原子形成氢键；DEHP的烷氧基氧原子作为氢键受体，与OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。杀虫活性测定结果表明，在2 mmol/L浓度下，漆树酸和DEHP对亚洲玉米螟幼虫的致死率为33.3%，紫菀酮没有表现出明显的杀虫活性。该研究对于同时靶向多个几丁质酶的新型绿色农药的创制具有参考意义。
2022, 24(5): 1179-1188.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0103
摘要:
为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂，以课题组发现的高活性化合物 3e (2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导，利用活性亚结构拼接的方法，设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene (EβF)衍生物，其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证。蚜虫驱避活性测定结果表明，部分目标化合物在5 µg剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性，其中化合物 6i 活性最高，驱避率达到60.9%，与先导化合物 3e 的活性没有显著性差异。靶标蛋白结合实验证明，部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性，尤其是化合物 6i 与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18) µmol/L。进一步的分子对接结果表明， 6i 与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力，能很好地结合到靶标蛋白的活性位点，其结合模式和先导化合物相似。本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。
为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂，以课题组发现的高活性化合物 3e (2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导，利用活性亚结构拼接的方法，设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene (EβF)衍生物，其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证。蚜虫驱避活性测定结果表明，部分目标化合物在5 µg剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性，其中化合物 6i 活性最高，驱避率达到60.9%，与先导化合物 3e 的活性没有显著性差异。靶标蛋白结合实验证明，部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性，尤其是化合物 6i 与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18) µmol/L。进一步的分子对接结果表明， 6i 与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力，能很好地结合到靶标蛋白的活性位点，其结合模式和先导化合物相似。本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。
2022, 24(5): 1189-1195.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0078
摘要:
为发现具有高抑菌活性的肟酯类化合物, 结合本课题组前期研究, 设计并合成了18个新型香豆素肟酯衍生物, 并对抑菌活性及构效关系进行了研究。离体生物活性测定结果表明, 目标化合物在50 μg/mL下对番茄灰霉病菌、苹果树腐烂病菌和水稻纹枯病菌均表现出一定的抑制活性, 其中化合物 4n 对番茄灰霉病菌和水稻纹枯病菌的EC50值分别为4.44 μg/mL和3.65 μg/mL，表现出比香豆素和肟菌酯更优或相似的活性。
为发现具有高抑菌活性的肟酯类化合物, 结合本课题组前期研究, 设计并合成了18个新型香豆素肟酯衍生物, 并对抑菌活性及构效关系进行了研究。离体生物活性测定结果表明, 目标化合物在50 μg/mL下对番茄灰霉病菌、苹果树腐烂病菌和水稻纹枯病菌均表现出一定的抑制活性, 其中化合物 4n 对番茄灰霉病菌和水稻纹枯病菌的EC50值分别为4.44 μg/mL和3.65 μg/mL，表现出比香豆素和肟菌酯更优或相似的活性。
2022, 24(5): 1196-1205.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0080
摘要:
土壤盐渍化是降低作物产量的非生物胁迫因素之一，对小麦种子出苗和苗期生长造成严重影响。本研究以小麦品种“鲁原502”为材料，采用室内水培法探讨了5种脱落酸(ABA)功能类似物——萘酮戊酸(natenpac，NA)，quinabctin (QB)及其3种结构类似物tetrafluoroquinabctin (TFQB)、indabactin (IQB)和tetrafluorothioquinabctin (TFTQB)对提高其幼苗抗盐性的影响。结果表明：苗期喷施上述5种化合物均能显著促进在300 mmol/L氯化钠胁迫下小麦幼苗的生长，其中喷施TFQB、TFTQB和NA的效果最好；NA和TFTQB能够通过增加根长、根表面积和根体积而显著促进盐胁迫下小麦幼苗的根系生长，从而增强小麦幼苗根系的吸水能力；5种ABA功能类似物对盐胁迫下小麦幼苗的光合效应、抗氧化酶活性、细胞膜受损状况、渗透调节物质积累等均有显著改善，其中NA处理可显著减轻PSⅡ最大光能转换效率 (Fv/Fm) 下降的幅度，维持胞间二氧化碳(CO2)浓度的功能优于其他4种化合物；除IQB外，其他4种化合物均能有效降低丙二醛(MDA)含量、显著降低内源生长素(IAA)含量并提高内源ABA含量，其中NA在启动ABA信号途径以提高抗盐胁迫方面比其他4种化合物更有效。本研究结果对揭示ABA功能类似物的作用机制、提高小麦耐盐性具有重要的理论意义和潜在的应用价值。
土壤盐渍化是降低作物产量的非生物胁迫因素之一，对小麦种子出苗和苗期生长造成严重影响。本研究以小麦品种“鲁原502”为材料，采用室内水培法探讨了5种脱落酸(ABA)功能类似物——萘酮戊酸(natenpac，NA)，quinabctin (QB)及其3种结构类似物tetrafluoroquinabctin (TFQB)、indabactin (IQB)和tetrafluorothioquinabctin (TFTQB)对提高其幼苗抗盐性的影响。结果表明：苗期喷施上述5种化合物均能显著促进在300 mmol/L氯化钠胁迫下小麦幼苗的生长，其中喷施TFQB、TFTQB和NA的效果最好；NA和TFTQB能够通过增加根长、根表面积和根体积而显著促进盐胁迫下小麦幼苗的根系生长，从而增强小麦幼苗根系的吸水能力；5种ABA功能类似物对盐胁迫下小麦幼苗的光合效应、抗氧化酶活性、细胞膜受损状况、渗透调节物质积累等均有显著改善，其中NA处理可显著减轻PSⅡ最大光能转换效率 (Fv/Fm) 下降的幅度，维持胞间二氧化碳(CO2)浓度的功能优于其他4种化合物；除IQB外，其他4种化合物均能有效降低丙二醛(MDA)含量、显著降低内源生长素(IAA)含量并提高内源ABA含量，其中NA在启动ABA信号途径以提高抗盐胁迫方面比其他4种化合物更有效。本研究结果对揭示ABA功能类似物的作用机制、提高小麦耐盐性具有重要的理论意义和潜在的应用价值。
2022, 24(5): 1206-1214.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0076
摘要:
为了探讨新型梳型含氟高分子表面活性剂在硝磺草酮悬浮剂开发中的应用，分别以该类表面活性剂 b1 和 b9 为分散剂，以商品化分散剂YUS-FS3000为对照，分别制备了25%硝磺草酮悬浮剂，并测定了其悬浮率、粒径、入水分散性和稳定性等理化性质，室内除草活性，以及分散剂 b1 的添加量对以上性能的影响。结果表明：以 b1 和 b9 为分散剂制备的硝磺草酮悬浮剂，在热贮、低温和冷冻3种条件下分别贮存14 d，其有效成分含量在25.52%~26.98%之间，3种条件下有效成分质量分数均为合格；同时，在3种贮存条件下的悬浮率均高于98.0%，且以 b1 为分散剂时，其分散性和稳定性优于以YUS-FS3000为分散剂；即使 b1 的添加量 (质量分数) 为2%时，在3种条件下分别贮存14 d，其有效成分含量在25.62%~26.01%之间，同时其悬浮率高于99.0%。3种25%硝磺草酮悬浮剂对稗草Echinochloa crusgalli的GR50值 (使杂草生物量降低50%的除草剂剂量) 分别为有效成分29.03 (YUS-FS3000)、15.70 ( b1 ) 和10.19 ( b9 ) g/hm2。
为了探讨新型梳型含氟高分子表面活性剂在硝磺草酮悬浮剂开发中的应用，分别以该类表面活性剂 b1 和 b9 为分散剂，以商品化分散剂YUS-FS3000为对照，分别制备了25%硝磺草酮悬浮剂，并测定了其悬浮率、粒径、入水分散性和稳定性等理化性质，室内除草活性，以及分散剂 b1 的添加量对以上性能的影响。结果表明：以 b1 和 b9 为分散剂制备的硝磺草酮悬浮剂，在热贮、低温和冷冻3种条件下分别贮存14 d，其有效成分含量在25.52%~26.98%之间，3种条件下有效成分质量分数均为合格；同时，在3种贮存条件下的悬浮率均高于98.0%，且以 b1 为分散剂时，其分散性和稳定性优于以YUS-FS3000为分散剂；即使 b1 的添加量 (质量分数) 为2%时，在3种条件下分别贮存14 d，其有效成分含量在25.62%~26.01%之间，同时其悬浮率高于99.0%。3种25%硝磺草酮悬浮剂对稗草Echinochloa crusgalli的GR50值 (使杂草生物量降低50%的除草剂剂量) 分别为有效成分29.03 (YUS-FS3000)、15.70 ( b1 ) 和10.19 ( b9 ) g/hm2。
2022, 24(5): 1215-1223.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0018
摘要:
为提高阿维菌素在土壤中的移动扩散能力，改善其对作物根结线虫病的防治效果，采用静电自组装法制备了3%阿维菌素纳米囊悬浮剂，测定了其贮存稳定性和释放性能，并通过土壤淋溶试验与土壤薄层层析试验评价了其在土壤中的移动性，验证了其对南方根结线虫Meloidogyne incognita 2龄幼虫 (J2) 的室内毒力和田间防治效果。结果显示：阿维菌素纳米囊为球形，平均粒径 (D50) 为276.81 nm，在释放液中，60 min时纳米囊悬浮剂中阿维菌素的累积释放率为57.59%，而对照乳油制剂中阿维菌素的累积释放率为94.53%。阿维菌素纳米囊悬浮剂在土壤中横向和纵向的移动距离均明显大于阿维菌素乳油，二者对根结线虫J2在24 h时的LC50值分别为0.257与0.427 mg/L。田间试验中，相同用量下分别采用漫灌法与混土法两种方式施药，药后60 d，3%阿维菌素纳米囊悬浮剂处理比3%阿维菌素乳油处理的防治效果分别高21.82%与4.81%；而药后100 d，前者比后者分别高28.98%与19.79%。表明将阿维菌素制剂纳米化可以增强其在土壤中的移动能力，提高其对黄瓜根结线虫病的防治效果。本研究结果可为开发适合于土壤施用的纳米化农药制剂提供依据。
为提高阿维菌素在土壤中的移动扩散能力，改善其对作物根结线虫病的防治效果，采用静电自组装法制备了3%阿维菌素纳米囊悬浮剂，测定了其贮存稳定性和释放性能，并通过土壤淋溶试验与土壤薄层层析试验评价了其在土壤中的移动性，验证了其对南方根结线虫Meloidogyne incognita 2龄幼虫 (J2) 的室内毒力和田间防治效果。结果显示：阿维菌素纳米囊为球形，平均粒径 (D50) 为276.81 nm，在释放液中，60 min时纳米囊悬浮剂中阿维菌素的累积释放率为57.59%，而对照乳油制剂中阿维菌素的累积释放率为94.53%。阿维菌素纳米囊悬浮剂在土壤中横向和纵向的移动距离均明显大于阿维菌素乳油，二者对根结线虫J2在24 h时的LC50值分别为0.257与0.427 mg/L。田间试验中，相同用量下分别采用漫灌法与混土法两种方式施药，药后60 d，3%阿维菌素纳米囊悬浮剂处理比3%阿维菌素乳油处理的防治效果分别高21.82%与4.81%；而药后100 d，前者比后者分别高28.98%与19.79%。表明将阿维菌素制剂纳米化可以增强其在土壤中的移动能力，提高其对黄瓜根结线虫病的防治效果。本研究结果可为开发适合于土壤施用的纳米化农药制剂提供依据。
2022, 24(5): 1224-1235.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0104
摘要:
介孔二氧化硅粒子 (MSNs) 可作为载体用于制备高载药量的农药缓控释剂，从而实现农药减量化使用和生态环境保护的目的。本研究采用“一锅法”制备了负载咪鲜胺的介孔二氧化硅载药粒子 (prochloraz@MSNs)，并对其外观形貌、载药量、释放行为、抑菌作用以及对非靶标生物的安全性进行了系统研究。结果表明：所制备的prochloraz@MSNs呈规则球形，粒径均匀，平均粒径约240 nm，载药量为40.6%，释放速率与pH值和温度相关，酸性、碱性及高温条件均有利于其中咪鲜胺的释放。与常规制剂咪鲜胺乳油相比，prochloraz@MSNs对稻瘟病菌和小麦赤霉病菌的抑制效果更好，持效期更长；对斑马鱼、蚯蚓和人体肺部BEAS-2B细胞的毒性较低。因此，prochloraz@MSNs作为一种高效、低毒、安全的农药新剂型，在植物病害的可持续治理中将具有很好的发展潜力。
介孔二氧化硅粒子 (MSNs) 可作为载体用于制备高载药量的农药缓控释剂，从而实现农药减量化使用和生态环境保护的目的。本研究采用“一锅法”制备了负载咪鲜胺的介孔二氧化硅载药粒子 (prochloraz@MSNs)，并对其外观形貌、载药量、释放行为、抑菌作用以及对非靶标生物的安全性进行了系统研究。结果表明：所制备的prochloraz@MSNs呈规则球形，粒径均匀，平均粒径约240 nm，载药量为40.6%，释放速率与pH值和温度相关，酸性、碱性及高温条件均有利于其中咪鲜胺的释放。与常规制剂咪鲜胺乳油相比，prochloraz@MSNs对稻瘟病菌和小麦赤霉病菌的抑制效果更好，持效期更长；对斑马鱼、蚯蚓和人体肺部BEAS-2B细胞的毒性较低。因此，prochloraz@MSNs作为一种高效、低毒、安全的农药新剂型，在植物病害的可持续治理中将具有很好的发展潜力。
2022, 24(5): 1236-1247.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0083
摘要:
种子丸粒化是种子包衣的重要类型，与常规的种子包衣相比，种子丸粒化不仅可以改变种子形状，使种子外形标准化，而且有效成分携带量更大、有效成分间相容性更好。本研究以不规则的大葱种子为对象，考察了不同填料及黏结剂用于种子丸粒化的性能，在获得优化配方的基础上，对所制备丸粒的微观结构进行了表征。结果表明：将硬脂酸镁和滑石粉按质量比1 : 2混合后作为填料，以质量分数为1%的羧甲基纤维素钠水溶液作为黏结剂时，较适合用于大葱种子的丸粒化，所制得的丸粒各项指标合格，符合种子丸粒化的要求。微观结构电镜观察表明，采用不同填料制备的丸粒在微观结构上存在明显差异，填料间的结合越紧密，丸粒的强度越大。添加农药对丸粒化种子的影响评估结果表明，合理添加适宜的农药对种子发芽影响较小。本研究通过宏观性质与微观结构相结合，进一步丰富了种子丸粒化研究基础理论，对提高精量化播种和规范化种植水平具有一定参考价值。
种子丸粒化是种子包衣的重要类型，与常规的种子包衣相比，种子丸粒化不仅可以改变种子形状，使种子外形标准化，而且有效成分携带量更大、有效成分间相容性更好。本研究以不规则的大葱种子为对象，考察了不同填料及黏结剂用于种子丸粒化的性能，在获得优化配方的基础上，对所制备丸粒的微观结构进行了表征。结果表明：将硬脂酸镁和滑石粉按质量比1 : 2混合后作为填料，以质量分数为1%的羧甲基纤维素钠水溶液作为黏结剂时，较适合用于大葱种子的丸粒化，所制得的丸粒各项指标合格，符合种子丸粒化的要求。微观结构电镜观察表明，采用不同填料制备的丸粒在微观结构上存在明显差异，填料间的结合越紧密，丸粒的强度越大。添加农药对丸粒化种子的影响评估结果表明，合理添加适宜的农药对种子发芽影响较小。本研究通过宏观性质与微观结构相结合，进一步丰富了种子丸粒化研究基础理论，对提高精量化播种和规范化种植水平具有一定参考价值。
2022, 24(5): 1248-1258.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0098
摘要:
为明确硝磺草酮胁迫对玉米的生理效应及其在玉米田使用的安全性，采用紫外可见吸收光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱和二维相关分析 (2D-COS) 技术，研究了不同浓度硝磺草酮对玉米叶片中叶绿素及类胡萝卜素含量，根、茎、叶鲜重和根系分泌物荧光物质的影响。结果表明：当硝磺草酮质量浓度为5和10 mg/L时，胁迫10及14 d后，玉米叶片中叶绿素和类胡萝卜素含量以及根、茎、叶鲜重均显著降低。同步荧光光谱、三维荧光光谱和2D-COS技术分析揭示，玉米根系分泌物中类蛋白和类腐殖质的荧光强度发生了显著变化，并且随着硝磺草酮浓度升高、胁迫时间延长，上述变化越明显；但其225~235 nm处的类蛋白荧光峰强度在胁迫7、10和14 d时反而增强，结合2D-COS分析发现，280~325 nm处的类蛋白荧光基团先与硝磺草酮进行结合。研究表明，硝磺草酮质量浓度高于5 mg/L，胁迫10 d后对玉米的正常生长会产生不利影响，研究结果可为评价硝磺草酮在玉米田使用的安全性提供理论依据。
为明确硝磺草酮胁迫对玉米的生理效应及其在玉米田使用的安全性，采用紫外可见吸收光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱和二维相关分析 (2D-COS) 技术，研究了不同浓度硝磺草酮对玉米叶片中叶绿素及类胡萝卜素含量，根、茎、叶鲜重和根系分泌物荧光物质的影响。结果表明：当硝磺草酮质量浓度为5和10 mg/L时，胁迫10及14 d后，玉米叶片中叶绿素和类胡萝卜素含量以及根、茎、叶鲜重均显著降低。同步荧光光谱、三维荧光光谱和2D-COS技术分析揭示，玉米根系分泌物中类蛋白和类腐殖质的荧光强度发生了显著变化，并且随着硝磺草酮浓度升高、胁迫时间延长，上述变化越明显；但其225~235 nm处的类蛋白荧光峰强度在胁迫7、10和14 d时反而增强，结合2D-COS分析发现，280~325 nm处的类蛋白荧光基团先与硝磺草酮进行结合。研究表明，硝磺草酮质量浓度高于5 mg/L，胁迫10 d后对玉米的正常生长会产生不利影响，研究结果可为评价硝磺草酮在玉米田使用的安全性提供理论依据。
2022, 24(5): 1259-1267.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0045
摘要:
本文基于铈离子与焦磷酸根离子 (Ce-PPi) 配位聚合物网络 (coordination polymer networks，CPNs) 开发出一种草甘膦快速检测方法。通过铈离子 (Ce3+) 与焦磷酸根离子 (PPi) 之间的配位作用，自组装合成出Ce-PPi CPNs，并对其结构和性质进行了表征。草甘膦可以减弱PPi与Ce3+ 之间的配体场效应，导致Ce-PPi CPNs的荧光减弱。基于这一原理，通过优化条件，实现了草甘膦的定量检测，R2为0.9972，检出限为0.014 μmol/L。该方法检测灵敏度较高，且对草甘膦具有优异的选择性，可应用于自来水与苹果样品中草甘膦的检测，方法定量限为0.05 mg/kg，回收率在77%~87%之间，为草甘膦的快速、现场和实时实际样品检测提供了新的选择。
本文基于铈离子与焦磷酸根离子 (Ce-PPi) 配位聚合物网络 (coordination polymer networks，CPNs) 开发出一种草甘膦快速检测方法。通过铈离子 (Ce3+) 与焦磷酸根离子 (PPi) 之间的配位作用，自组装合成出Ce-PPi CPNs，并对其结构和性质进行了表征。草甘膦可以减弱PPi与Ce3+ 之间的配体场效应，导致Ce-PPi CPNs的荧光减弱。基于这一原理，通过优化条件，实现了草甘膦的定量检测，R2为0.9972，检出限为0.014 μmol/L。该方法检测灵敏度较高，且对草甘膦具有优异的选择性，可应用于自来水与苹果样品中草甘膦的检测，方法定量限为0.05 mg/kg，回收率在77%~87%之间，为草甘膦的快速、现场和实时实际样品检测提供了新的选择。
2022, 24(5): 1268-1277.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0097
摘要:
采用推杆式滤过型净化柱净化，结合超高效液相色谱-三重四极杆/复合线性离子阱质谱仪(UPLC-QTRAP-MS/MS)建立了草鱼样品中11种农药残留的检测方法。以乙腈为提取剂，样品经超声、冷冻、离心后，上清液采用以50 mg PSA为净化填料的推杆式滤过型净化柱进行1次快速净化；超高效液相色谱快速分离，三重四极杆/复合线性离子阱质谱仪进行测定。基质匹配法制作标准曲线，外标法定量。结果表明：11种农药在1.0~50.0 μg/kg内的线性关系良好，相关系数均大于0.99；定量限为1.0~2.0 µg/kg。不同添加水平下的回收率为83%~119%，日内相对标准偏差为2.6%~20%，日间相对标准偏差为0.7%~15%。该方法经济、简便、高效，灵敏度高，重复性好，可作为草鱼中农药残留的日常检测方法。
采用推杆式滤过型净化柱净化，结合超高效液相色谱-三重四极杆/复合线性离子阱质谱仪(UPLC-QTRAP-MS/MS)建立了草鱼样品中11种农药残留的检测方法。以乙腈为提取剂，样品经超声、冷冻、离心后，上清液采用以50 mg PSA为净化填料的推杆式滤过型净化柱进行1次快速净化；超高效液相色谱快速分离，三重四极杆/复合线性离子阱质谱仪进行测定。基质匹配法制作标准曲线，外标法定量。结果表明：11种农药在1.0~50.0 μg/kg内的线性关系良好，相关系数均大于0.99；定量限为1.0~2.0 µg/kg。不同添加水平下的回收率为83%~119%，日内相对标准偏差为2.6%~20%，日间相对标准偏差为0.7%~15%。该方法经济、简便、高效，灵敏度高，重复性好，可作为草鱼中农药残留的日常检测方法。
2022, 24(5): 1278-1286.
doi: 10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0113
摘要:
为明确手性农药氯氟醚菌唑 (mefentrifluconazole，MFZ)在水稻环境中的立体选择性行为，本研究基于高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS)法建立了氯氟醚菌唑对映体在水稻植株、根系、土壤和田水中的残留测定方法，并通过水稻环境盆栽模拟试验，考察了氯氟醚菌唑在水稻环境中的行为规律及微塑料对氯氟醚菌唑在水稻环境中的立体选择性及降解动态的影响。结果表明：氯氟醚菌唑对映体在手性柱Chiralpak IG上可完全分离，且在0.0005~0.1 mg/L范围内，对映体的峰面积与相应的质量浓度间呈良好线性关系 (R2均大于0.999)，其在水稻环境样本中的平均回收率为76%~108%，相对标准偏差 (RSD)为1.3%~12%。盆栽模拟试验结果表明，氯氟醚菌唑对映体在水稻植株、根系、土壤和田水中均无立体选择性差异 (P>0.05)；微塑料对氯氟醚菌唑在水稻环境中的立体选择性无显著影响 (P>0.05)，但可显著延长其在田水和水稻植株中半衰期。氯氟醚菌唑R体和S体在田水中的半衰期分别从6.7和6.7 d延长至11.6和11.7 d，在水稻植株中则分别从7.5和7.4 d延长至11.7和11.6 d。该结果可为氯氟醚菌唑在水稻环境中的合理使用提供参考。
为明确手性农药氯氟醚菌唑 (mefentrifluconazole，MFZ)在水稻环境中的立体选择性行为，本研究基于高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS)法建立了氯氟醚菌唑对映体在水稻植株、根系、土壤和田水中的残留测定方法，并通过水稻环境盆栽模拟试验，考察了氯氟醚菌唑在水稻环境中的行为规律及微塑料对氯氟醚菌唑在水稻环境中的立体选择性及降解动态的影响。结果表明：氯氟醚菌唑对映体在手性柱Chiralpak IG上可完全分离，且在0.0005~0.1 mg/L范围内，对映体的峰面积与相应的质量浓度间呈良好线性关系 (R2均大于0.999)，其在水稻环境样本中的平均回收率为76%~108%，相对标准偏差 (RSD)为1.3%~12%。盆栽模拟试验结果表明，氯氟醚菌唑对映体在水稻植株、根系、土壤和田水中均无立体选择性差异 (P>0.05)；微塑料对氯氟醚菌唑在水稻环境中的立体选择性无显著影响 (P>0.05)，但可显著延长其在田水和水稻植株中半衰期。氯氟醚菌唑R体和S体在田水中的半衰期分别从6.7和6.7 d延长至11.6和11.7 d，在水稻植株中则分别从7.5和7.4 d延长至11.7和11.6 d。该结果可为氯氟醚菌唑在水稻环境中的合理使用提供参考。
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