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2008年  10卷  第2期

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新烟碱类杀虫剂及稠环固定的顺式衍生物研究进展
邵旭升, 田忠贞, 李忠, 徐晓勇, 黄青春, 钱旭红
2008, 10(2): 117-126.
摘要:
新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂,主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型,综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展,并在比较分析的基础上,阶段性总结了作者近年来在稠环固定的顺式衍生物方面的研究工作。
楝酰胺(rocaglamide)全合成研究进展
覃兆海
2008, 10(2): 127-135.
摘要:
综述了迄今为止文献报道的楝酰胺(rocaglamide, 1 )的全合成方法,并对每一方法反应过程中的立体化学问题作了全面分析。
苯甲酰基甲磺酰胺的合成与杀菌活性
李兴海, 祁之秋, 钟昌继, 张扬, 纪明山, 王道全
2008, 10(2): 136-140.
摘要:
以苯乙酮为原料,用三氧化硫·二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过1H NMR、IR和元素分析确证。在50 μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦赤霉病菌Gibberlla zeae、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、梨黑星病菌Venturia nashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物 B-8、B-9、B-10、B-12 对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4 μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺, B-8、B-10、B-11 对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05 μg/mL,优于对照药剂多菌灵。
5-取代苯甲酰基脲-3-哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性
凌云, 朱伟文, 石旺鹏, 李希晨, 邱立红, 孙玉凤, 杨新玲
2008, 10(2): 141-146.
摘要:
哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过1H NMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如 6a、BPU-4 在200 mg/L时对3龄蝗蝻Locusta migratoria manilensis Linne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。
2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物的合成及杀虫活性
王磊, 孙薇, 鲁东飞, 柳明, 段又生王敏, 刘尚钟
2008, 10(2): 147-150.
摘要:
为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过1H NMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzus persicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物 M11 在600 μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。
甘氨酰肼二酰基衍生物的合成与生物活性研究
任天瑞, 吁松瑞, 薛思佳, 卞王东
2008, 10(2): 151-155.
摘要:
在室温及DCC(N,N-二环己基碳二亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物。其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassica juncea和稗草Echinochloa crusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。
N-(芳基磺酰氨基乙基)-1,6-己内酰胺的合成及杀菌活性
梁晓梅, 方学琴, 董燕红, 袁会珠, 王道全, 吴景平
2008, 10(2): 156-160.
摘要:
以环己酮为原料,合成了9个结构新颖的N-(芳基磺酰氨基乙基)-1,6-己内酰胺( 3 ),其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物对供试的6种病原真菌具有一定的杀菌活性,其中 3a、3b、3d和3g 对番茄叶霉病菌的抑制活性与对照药剂百菌清相当,抑制率大于90%。
α-苄基环十二酮肟酯的合成及其除草活性
刘建平, 李太公, 韩金涛, 王进敏, 王道全, 王明安
2008, 10(2): 161-165.
摘要:
以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经1H NMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如 BWZ15 在浓度为100和1 mg/L时对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilon theophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示, BWZ15 对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90 mg/L。
蔬菜中灭蝇胺残留的强阳离子交换固相萃取柱净化-液相色谱分析
刘新艳, 潘灿平, 刘肃
2008, 10(2): 166-171.
摘要:
建立了简单、快速测定蔬菜中灭蝇胺残留量的方法。蔬菜样品经乙酸胺-乙腈(1∶ 4,体积比)混合溶液提取,强阳离子交换固相萃取(SCX-SPE)柱净化后,采用高效液相色谱仪在波长215 nm处测定,所用色谱柱为Agilent NH2,流动相为乙腈-水溶液(97∶ 3,体积比),以1.0 mL/min的流速等梯度洗脱。结果表明,在浓度为0.02~2 mg/L范围内,线性相关系数为0.999 9。灭蝇 胺的添加浓度在0.05~0.4 mg/kg范围内,平均回收率为83.4%~104%,相对标准偏差为1.7%~8. 4%,均在农药残留测定所允许的范围内。该方法的最低检出限(LOD)为0.02 mg/kg,最低检测浓度(LOQ)为0.05 mg/kg。
半抗原的间隔臂长度对免疫识别的影响
施海燕, 王鸣华
2008, 10(2): 172-177.
摘要:
分别以2甲4氯和二氯喹啉酸的3种不同间隔臂长度(0、4、6个碳)的包被抗原及相应的3种抗体为研究对象,通过抗体效价的测定及包被抗原与抗体的亲和性正交试验,讨论了半抗原的间隔臂长度对免疫识别的影响。结果表明,两种化合物均以接有4个碳链长度间隔臂的半抗原诱导产生的抗体效价最高;同一抗体更易识别间隔臂较长(6个碳)的抗原;对于同一包被抗原,抗2甲4氯抗体中均以不接臂的半抗原诱导产生的抗体的识别能力最强,而抗二氯喹啉酸中则以接有4个碳长间隔臂的半抗原诱导产生的抗体的识别能力最强,表明抗体的识别能力可能与IgG蛋白的空间构型有关。
昆虫鱼尼丁受体及以其为靶标的杀虫剂的研究进展
董卫莉, 徐俊英, 刘幸海, 赵卫光, 李正名
2008, 10(2): 178-185.
摘要:
植物保护领域以昆虫鱼尼丁受体(ryanodine receptor,RyR)为靶标的杀虫剂的研发取得了突破性进展。对近年来RyR在分子结构、功能调节,以及对以RyR为靶标的杀虫剂的作用机制方面的研究进展进行了综述。昆虫RyR与哺乳动物RyR仅有约47%的同源性,因而是一个有效的杀虫剂靶标。昆虫RyR克隆与表达技术的成熟为新型杀虫剂的开发和作用机制的研究提供了有力的工具。昆虫RyR单通道、配体结合和免疫学特性的研究补充了RyR的电生理学数据。近年来开发的新型RyR杀虫剂通过激活害虫鱼尼丁敏感的细胞内钙离子释放通道来达到杀虫的效果。
微生物表面活性物质研究进展
高燕, 谢建军, 林庆胜, 陈永, 钟国华
2008, 10(2): 186-195.
摘要:
微生物表面活性物质是由微生物产生的具有高表面活性的生物分子,环境相容性好,易生物降解,广泛应用于各领域。从微生物表面活性物质生产菌种、化学结构类型和特点、主要生产方法及其在病虫害防治、农药生产加工、土壤改良等领域的应用进展进行了总结和评述,并展望了其未来的发展方向。
乙酰水杨酸与杀菌剂的藕合物合成及生物活性
李俊凯, 徐汉虹, 谭堂峰, 朱建永
2008, 10(2): 196-199.
摘要:
通过乙酰水杨酸(ASA)分别与噻菌灵、三唑醇和 口 恶 霉灵3种杀菌剂拼接,合成了未见文献报道的ASA-噻菌灵、ASA-三唑醇、ASA- 口 恶 霉灵的藕合物,并以未藕合的3种杀菌剂为对照,测定了3种藕合物对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的室内毒力;以水杨酸(SA)为对照,测定了ASA- 口 恶 霉灵藕合物对大豆叶片过氧化物酶(POD)活性的影响。结果表明,3种杀菌剂与ASA藕合后,杀菌毒力与藕合前的相当,同时还具有类似SA诱导植物POD活性升高的特性。
草甘膦铵盐、氯氟吡氧乙酸异辛酯及其混剂对空心莲子草生理指标的影响
张敏, 沈丽淘, 王学贵, 杨继芝, 陈华保
2008, 10(2): 200-204.
摘要:
以室内盆栽筛选结果为基础,以草甘膦铵盐及氯氟吡氧乙酸异辛酯单剂为对照药剂,研究了增效配比草甘膦铵盐-氯氟吡氧乙酸异辛酯(4∶ 1,有效成分质量比)对空心莲子草Alternanthera philoxeroider净光合速率、胞间CO2浓度、气孔导度、叶绿素及丙二醛含量等生理指标的影响。结果表明,该配比混剂处理对空心莲子草净光合速率和气孔导度的实际抑制率与理论抑制率的百分比在80% ~100%之间,表现出相加作用;而对胞间CO2浓度、叶绿素含量及丙二醛含量的实际抑制率与理论抑制率的百分比均在110%以上,表现出较强的增效作用。该配比混剂具有进一步加工应用的价值。
纳他霉素对灰葡萄孢不同生育阶段菌体的毒力及其生物学性状的影响
张鹏, 姜兴印, 房锋, 纪春涛, 张培正, 李大鹏
2008, 10(2): 205-210.
摘要:
以多菌灵为对照药剂,采用生长速率法、悬滴法和浸渍法分别测定了不同温度下纳他霉素对灰葡萄孢Botrytis cinerea菌丝生长、分生孢子萌发和菌核萌发的毒力,研究了常温下两种药剂对菌株产孢和菌核形成的影响。结果表明:纳他霉素及多菌灵对灰葡萄孢不同生育阶段菌体的抑制作用随温度降低而有不同程度增强;分生孢子对药剂最为敏感;温度对药剂对菌丝毒力的影响最显著;多菌灵对菌株不同发育阶段的抑制活性均高于纳他霉素。供试药剂对菌株产孢时间和菌核产生时间无显著影响,但多菌灵可显著刺激菌株产孢和菌核形成。
药剂对小菜蛾抗性及敏感品系乙酰胆碱酯酶抑制作用比较
罗雁婕, 高希武, 吴文伟, 浦恩堂, 尹可锁, 何成兴, 郭志祥
2008, 10(2): 211-216.
摘要:
采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutella xylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74~31.1倍;对菊酯类药剂的抗药性为7.41~764倍;对阿维菌素类药剂则产生了 5.60~4.06×104倍的抗性。通过离体和活体试验测定了药剂对小菜蛾头部乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用。敌敌畏和灭多威对通海抗性品系AChE离体和活体内的抑制中浓度(I50)分别是敏感品系的209、26.5倍和2.21、2.16倍;敌敌畏对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)小于敏感品系,分别是敏感品系的0.32和0.17倍;而灭多威对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)则大于敏感品系,分别是敏感品系的1.37和1.74倍。
乙烯利对小鼠的免疫毒性研究
赵文, 刘一峰, 孟玉彩, 郭潇, 李慧玲, 张会彦
2008, 10(2): 217-220.
摘要:
为了探讨乙烯利对人体健康的影响,选用溶血空斑试验、血清溶血素检测试验、迟发型变态反应试验和碳粒廓清试验,分别从体液免疫、细胞免疫和非特异性免疫功能等不同角度研究了乙烯利对小鼠的免疫毒性。结果表明,乙烯利67~268 mg/kg bw各剂量组的小鼠足跖肿胀程度、溶血空斑对数值以及半数溶血值均显著低于对照组(PPP<0.05)。结果提示,乙烯利对小鼠的免疫功能具有一定的抑制作用。
不同基质传代白僵菌对桑天牛幼虫的侵染力与寄主血淋巴酚氧化酶活性的关系
李会平, 黄大庄, 杜邵华, 苏筱雨
2008, 10(2): 221-225.
摘要:
以诱集自土壤中、对桑天牛Apriona germari幼虫具有较高致病性的球孢白僵菌Beauveria bassiana Bb00为出发菌株R0,经反复接种桑天牛幼虫分别获得菌株R1、R2、R3和R4,而通过反复在普通查氏培养基上传代分别获得菌株M1、M2、M3和M4。分别用R0、R2、R4和M2、M4接种桑天牛幼虫,发现在普通培养基上传代会导致菌株致病力降低,而通过桑天牛幼虫传代培养可提高菌株的致病力。桑天牛幼虫感染白僵菌后,其免疫互作使酚氧化酶活性先迅速上升,随后因菌株的适应性增强而开始下降。用菌株M2、M4接种桑天牛幼虫后,其血淋巴酚氧化酶活性比接种R2和R4的高。各菌株引起的桑天牛幼虫酚氧化酶活性出现高峰值的时间与其LT50值具有一定的相关性,反映了各菌株不同的侵染速度;同时各菌株引起的酚氧化酶活性高峰值也与其LC50值高度相关。说明桑天牛幼虫血淋巴中酚氧化酶活性与不同菌株对桑天牛幼虫的毒力具有一定的相关性,同时酚氧化酶活性也可作为反映菌株毒力的一个重要参考指标。
五种杀虫剂对蜜蜂的经口毒性及风险评价
杨艳霞, 金绍强, 李少南, 魏方林, 朱国念
2008, 10(2): 226-231.
摘要:
分别采用"小烧杯法"和"饲喂管法" 检测了50%虫螨腈水分散粒剂(WG)、1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐乳油(EC)、80%氟虫腈水分散粒剂(WG)、50 g/L氟虫腈悬浮剂(SC)、10%阿维菌素·哒螨灵乳油(EC)5种杀虫剂对蜜蜂工蜂的经口毒性。其中, "小烧杯法"测得的48 h LC50值分别为21.3、0.490、0.112、0.075 7、0.488 mg/L, "饲喂管法"测得的48 h LC50值分别为134、0.730、1.33、0.668、1.54 mg/L。就这5种杀虫剂而言,"饲喂管法"测得的48 h LC50值均不同程度高于"小烧杯法"。以摄入量计,则"饲喂管法"测得的48 h LD50值分别为1.34、0.007 30、0.013 3、0.005 37、0.015 4 μg/蜂。按毒性等级标准划分, 50%虫螨腈WG对蜜蜂具有中等毒性,1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐EC、10%阿维菌素·哒螨灵EC、80%氟虫腈WG和50 g/L氟虫腈SC对蜜蜂为剧毒。如果采用危害商值(Hazard Quotient,HQ)衡量药剂的风险性,则上述5种杀虫剂对蜜蜂的HQ值分别为84.0、205、3 247、3 609、8 939,表明它们对蜜蜂均具有潜在风险。同时还就两种检测方法的优缺点和适用范围进行了比较。
树干注药后吡虫啉在核桃组织中的分布动态研究
唐光辉, 孙平平, 翟梅枝, 张璟, 张兴
2008, 10(2): 232-235.
摘要:
采用高效液相色谱(HPLC)测定了吡虫啉经树干注药后在核桃树体中的分布动态。结果表明,树干注药后吡虫啉在核桃树体内具有较好的传导、分布性能,其在不同组织中的含量差异较大,含量由大到小顺序为:叶片>果皮>果仁。吡虫啉在核桃树体内残留期较长,注药后60 d时,药剂在核桃叶片、果皮和果仁中的含量分别为0.256、0.178 和0.046 mg/kg;注药后80 d时,吡虫啉在叶片、果皮和果仁中的含量均小于0.05 mg/kg。根据吡虫啉在核桃果仁中的残留量变化动态及国外相关最大允许残留限量标准,建议在利用吡虫啉树干注药防治核桃害虫时,注药时间距核桃采收期应大于60 d。
新型杀虫剂甲磺虫腙的合成与杀虫活性
邢家华, 夏旭建, 彭伟立, 付群梅, 陈杰, 郁林军, 董德臻, 魏优昌
2008, 10(2): 236-239.
摘要:
以对氯苯甲酰氯、苯甲醚、甲基磺酰氯、水合肼、丁酮等为原料合成了新型杀虫剂甲磺虫腙(试验号:ZJ0967),其化学名称为甲磺酸-4- 苯酯,其结构经1H NMR、MS和元素分析确认。室内生测结果表明,甲磺虫腙对小菜蛾Plutella xylostella、甜菜夜蛾Spodoptera exigua,特别是对粘虫Mythimna sepatara、斜纹夜蛾Prodenia litura表现出良好的杀虫活性。进一步毒力测定表明,甲磺虫腙对斜纹夜蛾的LC50值为8.45(7.69~9.62) mg/L,其杀虫活性与虫酰肼相当,但低于氟啶脲。田间试验结果表明,70%甲磺虫腙WG在有效成分为210~420 g/hm2时,对斜纹夜蛾7 d的防效可达88.6% ~93.9%,未观察到对作物产生药害。
辣椒碱对小菜蛾体内谷胱甘肽S-转移酶和Na+ -K+ -ATP酶活性的影响
刘少武, 纪明山, 谷祖敏, 魏松红, 王英姿
2008, 10(2): 240-242.
摘要:
采用常规生化方法测定了辣椒碱对小菜蛾体内谷胱甘肽S-转移酶和Na+ -K+ -ATP酶活性的影响。结果表明,经不同浓度辣椒碱处理12 h后,小菜蛾体内谷胱甘肽S-转移酶活力均显著低于空白对照,在100.56~141.53 μmol ·L-1 ·mg-1Pro ·min-1 之间;而Na+ -K+ -ATP酶活力均显著高于空白对照,在12.43~20.36 μmol ·mg-1Pro ·min-1之间。说明辣椒碱能抑制小菜蛾体内谷胱甘肽S-转移酶的活性,而对Na+ -K+ -ATP酶活性则表现为促进作用。
虫螨腈对斜纹夜蛾细胞的毒力及对线粒体膜电位的影响
张前锋, 王玉健, 徐汉虹
2008, 10(2): 243-246.
摘要:
以MTT法测定了虫螨腈等杀虫剂对斜纹夜蛾(Spodoptera litura,SL)细胞的毒力,并用流式细胞仪测定了虫螨腈对SL细胞线粒体膜电位的影响。结果表明: 100 μg/mL的氟虫腈、丁醚脲、虫螨腈处理SL细胞24 h后,对细胞增殖的抑制率依次为14.57%、22.91%、 52.53%;虫螨腈对SL细胞24和48 h的IC50值分别为57.56和2.60 μg/mL;50、100、200 μg/mL虫螨腈处理细胞24 h后,与对照相比,SL细胞线粒体膜电位分别降低46.87%、57.17%、73.31%,其下降值与药剂浓度呈正相关。
20%印楝素水分散粒剂的配方研究
江定心, 徐汉虹
2008, 10(2): 247-250.
摘要:
通过对润湿剂、分散剂、崩解剂、乳化剂、黏结剂等助剂的筛选,确定了20%印楝素水分散粒剂的最佳配方(以质量分数计)为:有效成分质量分数为40%的印楝素干粉50%,润湿剂拉开粉3%,分散剂萘磺酸甲醛缩合物(NNO)为5%,崩解剂硫酸铵为4%,乳化剂0201B为5%,黏结剂聚乙烯醇0.1%,填料为白炭黑。进一步确定了该制剂的配制方法及生产工艺,测定了产品的性能。结果表明,该产品分散性好,悬浮率大于90%,润湿时间小于20 s,崩解时间小于2 min,(54±2)℃、14 d后的热贮分解率小于5%,各项指标均符合水分散粒剂的要求。