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2008年  10卷  第3期

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抑制性谷氨酸受体(IGluRs)通道及其相关杀虫剂的作用
吴青君, 张友军, 徐宝云
2008, 10(3): 251-259.
摘要:
抑制性谷氨酸受体(IGluRs)属于半胱氨酸环配体门控离子通道超家族,主要介导神经和肌肉细胞中抑制性的神经传递,目前仅在无脊椎动物中发现,在脊椎动物中尚未发现,因此是高选择性杀虫剂的理想靶标。IGluRs主要分布在无脊椎动物的神经和肌肉组织中,对控制吞咽、运动、感知和保幼激素的生物合成等可能起关键作用。人们对IGluRs的了解大多来自于对线虫和模式昆虫的研究,目前在线虫中共发现了4种α亚基和1种β亚基,是否有一种新的亚基类型如γ亚基尚不确定,从昆虫体内仅克隆了α亚基。就生理功能和药理特性而言,IGluRs与γ-氨基丁酸(GABA)受体最为类似,但其氨基酸序列却与甘氨酸受体相似性最高。作用于IGluRs的杀虫剂包括阿维菌素/美倍霉素类、苯基吡唑类杀虫剂氟虫腈以及吲哚二萜类化合物Nodulisporic acid等。对IGluRs的生理功能、分子特性、药理性质及相关杀虫剂的作用机理等的研究进展进行了综述。
降解残留有机农药的微生物资源研究进展
赵杰宏, 赵德刚
2008, 10(3): 260-267.
摘要:
有机农药污染已成为一个世界性问题,微生物在环境农药残留修复中起着重要作用。对降解有机磷、有机氯、拟除虫菊酯类和有机氮等农药的微生物种属资源以及相关酶资源和基因资源的研究进展进行了综述,分析了近年来该领域中对微生物资源的开发和利用状况,并讨论了在环境修复、生物防治和生物肥料等方面多功能化应用微生物资源,同时保障转基因生物安全,避免对环境造成二次污染等应成为该领域重要的研究方向。
新型含噻唑和三唑环的亚胺类杀菌剂的QSAR研究
李祖光, 陈可先, 谢海英, 曹慧, 沈德隆
2008, 10(3): 268-274.
摘要:
应用Cerius2软件中的主成分分析法(PCA)和Var.Jarvis-Patrick聚类方法对新型含噻唑和三唑环的亚胺类杂环化合物进行分类,再用遗传函数算法(GFA)和分子力场分析方法(MFA)分别进行了二维/三维定量构效关系研究(QSAR),所建模型都通过了显著性检验,CV-r2均大于 0.910,表明模型都具有良好的预测可靠性。计算研究表明:分子的热力学性质(各种原子类型AlogP描述符)、空间结构状态(Jurs参数和Shadow参数)和电拓扑状态指数(S_aaCH)是影响活性的主要二维因素。三维研究结果表明,分子的静电作用强弱对活性影响较大。最后根据药物分子设计理论设计了一系列亚胺类化合物,并用所建最优二维/三维QSAR模型进行活性预测与相互验证,筛选出活性可能较高的6个化合物。该研究可为高效亚胺类杀菌剂的研制提供理论指导。
苯甲醛类、苯甲酸类和苯甲醛缩氨基硫脲类昆虫酚氧化酶抑制剂的2D-QSAR研究
薛超彬, 丁琦, 罗万春, 姜林
2008, 10(3): 275-281.
摘要:
采用Hansch-Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammett σ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。
双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性
石新卫, 张继文, 郑绍军, 李圣坤, 吴文君
2008, 10(3): 282-286.
摘要:
以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 2.1~2.8 ,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物 2.1~2.8 对粘虫Mythimna separata 3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物( 2.5和2.6 ) 在20 mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7 %和50.0 %。
2-苄硫基烟酰胺类衍生物的合成及生物活性
朱宇春, 袁莉萍, 曹瑾, 沈晓霞, 吕冬华, 倪长春, 沈宙, 陈亮, 张一宾
2008, 10(3): 287-291.
摘要:
以2-苄硫基烟酸为原料,设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中 C-9、C-10、C-11 在50 mg/L时对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率达到100%; C-3、C-6、C-15 在100 mg/L对稗草Echinochloa crusgalli Link、马唐Digitaria sanguinalis、苋菜Ambrosia tricolor Linn的白化度大于80%。
三种植物次生物质对B型烟粉虱羧酸酯酶活性及其对药剂敏感度的影响
张爱萍, 宋敦伦, 史雪岩, 梁沛, 高希武
2008, 10(3): 292-296.
摘要:
采用人工饲料添加法,研究了不同浓度的槲皮素、2-十三烷酮和葫芦素B 3种植物次生物质对B型烟粉虱Bemisia tabaci羧酸酯酶(CarE)活性的影响,同时比较研究了用3种植物次生物质处理后敌敌畏、脱叶磷、灭多威、乐果和氧乐果5种药剂对CarE 的抑制中浓度(I50)的变化。结果表明: 0.01~1.0 mg/mL的槲皮素对B型烟粉虱成虫CarE活性均具有明显的诱导增加作用,最高为对照的4.32倍; 0.1和0.5 mg/mL的2-十三烷酮处理使CarE活性比对照分别下降了22%和58%; 0.75~30.0 mg/L的葫芦素B对烟粉虱CarE活性均表现为抑制作用;用1.0 mg/mL的槲皮素处理24 h后,敌敌畏和脱叶磷对烟粉虱CarE的I50值分别增加为对照的20.05和3.16倍; 3.75 mg/L 的葫芦素B处理后,敌敌畏和灭多威对CarE 的I50值分别增加为对照的25.94、2.45倍; 1.0 mg/mL的2-十三烷酮处理后敌敌畏、脱叶磷和乐果对CarE 的I50值分别降低了89%、83%和90%。
亚致死剂量甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对家蚕食物利用的影响
高海燕, 王静, 朱九生, 乔雄梧
2008, 10(3): 297-302.
摘要:
采用质量分析法研究了经甲氨基阿维菌素苯甲酸盐3个亚致死剂量(LC5、LC10和LC20)药剂处理的桑叶对家蚕Bombyx mori 3、4龄幼虫生长及食物利用的影响。结果表明,亚致死剂量甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对家蚕3、4龄幼虫的生长和食物利用有明显的抑制作用。处理后家蚕的生长指标(虫体增重率和相对生长率)、营养指标(相对取食量和排粪量)和营养效应指数(食物利用率和食物转化率)均显著降低,而近似消化率(营养指标)显著升高。其中3、4龄幼虫在处理后第2 d,其相对生长率、相对取食量、食物利用率和食物转化率分别比对照下降了19.6% ~66.1%、13.9% ~23.6%、6.6% ~57.0%和9.3% ~66.2%。
番茄叶霉病菌异菌脲抗药性突变体的诱导与生物学性状
张传清, 马忠华, 朱国念
2008, 10(3): 303-310.
摘要:
测定了苯并咪唑类杀菌剂敏感-乙霉威抗性(BenS-DieR)、苯并咪唑类杀菌剂抗性-乙霉威敏感(BenR-DieS)和苯并咪唑类杀菌剂抗性-乙霉威抗性(BenR-DieR)3种类型的番茄叶霉病菌Cladosporium fulvum菌株对不同类型药剂的敏感性。结果表明,蕃茄叶霉病菌对供试药剂的敏感性与其对苯并咪唑类杀菌剂及乙霉威的敏感性无关。根据药剂对3类菌株EC50值的平均值, 16种杀菌剂抑制菌丝生长的活性依次为腐霉利>乙烯菌核利>异菌脲>戊唑醇>百菌清>嘧霉胺>醚菌酯>代森锰锌>8-羟基喹啉铜>丙环唑>苯醚甲环唑>嘧菌酯>灭锈胺>烯酰吗啉>烟酰胺>三唑酮;抑制孢子萌发的活性依次为醚菌酯>腐霉利>百菌清>乙烯菌核利>灭锈胺>8-羟基喹啉铜>异菌脲>代森锰锌>嘧菌酯>烟酰胺>嘧霉胺>戊唑醇>丙环唑>苯醚甲环唑>三唑酮>烯酰吗啉。通过紫外诱变共获得17株抗异菌脲突变体,突变频率为4.5×10-7。其中低抗、中抗和高抗菌株分别占 17.65%、70.59%和11.75%。这些突变体对腐霉利和乙烯菌核利表现交互抗性,对苯并咪唑类、脱甲基抑制剂(DMIs)、QoIs等药剂的敏感性与亲本菌株之间没有显著性差异,与亲本菌株在生长、产孢、致病能力等方面也无显著差异,但对渗透胁迫的敏感性要显著高于亲本。
麦田猪殃殃对苯磺隆抗药性的快速检测
彭学岗, 王金信, 吴翠霞, 段敏
2008, 10(3): 311-314.
摘要:
以采自山东、河南、安徽、陕西等地麦田及非农田的10个猪殃殃Galium aparine生物型为试材,运用单剂量甄别技术对不同生物型对苯磺隆的抗药性进行了检测,并以温室盆栽法及皿内抗性水平测定法验证其可靠性和可行性。结果表明:在甄别剂量(有效成分)85 mg/L下,猪殃殃不同生物型萌发率存在显著性差异,可以较好区分猪殃殃抗、感生物型;温室盆栽法及皿内抗性水平测定法结果一致,除采自山东泰安和陕西周至的麦田猪殃殃对苯磺隆仍处于敏感状态外,其他3个地区麦田猪殃殃均产生了不同程度的抗药性,且均与皿内单剂量甄别法结果一致,表明皿内单剂量甄别法具有可靠性和可行性。
对硫磷ELISA异源分析模式比较研究
刘毅华, 王春梅, 毕金程, 黄国洋, 朱国念
2008, 10(3): 315-321.
摘要:
为探讨方法模式对异源ELISA法各分析参数的影响情况及影响机理,设计并合成了4种与对硫磷结构相似的竞争半抗原,通过建立不同模式的同源与异源ELISA分析法,比较了不同模式下的抗原抗体用量、灵敏度、检测限及不同样品添加回收率。结果表明,异源分析对抗原和抗体的用量比同源分析有所增加,但异源分析可大大提高方法的检测灵敏度。在异源分析中,直接竞争包被抗原的ELISA(CC模式)方法重现性较差;直接竞争包被抗体的ELISA(AC模式)抗原抗体用量最多,检测灵敏度较低;间接竞争ELISA法(IC模式)具有较好的检测灵敏度,抗环境和基质干扰的能力较强,为异源ELISA分析中较优的模式。
α-氨基膦酸酯类化合物在直链淀粉手性固定相上的高效液相色谱分离
张钰萍, 胡德禹, 宋宝安, 杨松, 赵军, 刘冬梅
2008, 10(3): 322-328.
摘要:
采用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合型手性固定相(Chiralpak IA柱)和涂敷型手性固定相(Chiralpak AD-H柱)对6个O,O'-二烷基-α-(氟代苯乙基)氨基-3,4,5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合物进行了直接手性拆分研究,在正己烷/异丙醇、正己烷/乙醇两种不同流动相条件下,6个化合物均能在AD-H柱上实现基线分离,AD-H柱的手性分离效果优于IA柱。并考察了AD-H柱在以正己烷/乙醇作流动相时,不同温度及乙醇浓度对手性分离的影响。结果表明,在10 ~40℃范围内随着温度的降低,化合物的分离因子、分离度均增大,在乙醇体积分数为5% ~15%范围内,随乙醇浓度的降低,化合物的分离度增大,分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合物的半制备手性分离。
采用纳米修饰双酶电极生物传感器检测有机膦与氨基甲酸酯类农药
干宁, 王峰, 杨欣, 李天华, 王军
2008, 10(3): 329-334.
摘要:
同时固定乙酸胆碱酯酶(AChE)及胆碱氧化酶(ChOx)于组装在丝网印刷电极表面的Fe3O4/Au纳米复合微粒上,构建了一类新颖的快速测定有机磷和氨基甲酸酯类农药的双酶传感器(AChE-ChOx/Fe3O4/Au SPCEs)。该双酶传感器电流响应在乙酸胆碱浓度为0.5 ~12.5 mmol/L之间呈良好线性关系(R2=0.998)。其对克百威(氨基甲酸酯类农药)和敌敌畏(有机磷类农药)的检测范围在0.05 ~1.00 μg/mL之间均呈良好线性关系(R2=0.977),检测下限均可达0.01 μg/mL。应用于实际样品白菜的添加回收率在95% ~110%之间,与传统的生化法相比具有良好相关性。此外该传感器成本低、制备容易、可抛弃,有望用于氨基甲酸酯和有机磷类农药的现场大规模筛测。
氟虫腈在三种土壤中的降解特性研究
郭敏, 单正军, 石利利
2008, 10(3): 335-342.
摘要:
实验室条件下,研究了氟虫腈在东北黑土、江西红壤和太湖水稻土中的降解特性。结果表明,氟虫腈在土壤中降解较慢,其在好气条件下的东北黑土、江西红壤和太湖水稻土中的降解半衰期分别为165、267和42 d,在渍水条件下的3种土壤中的降解半衰期分别为31、173和32 d。氟虫腈在pH 偏中性的太湖水稻土中降解最快;微生物对氟虫腈在土壤中的降解起主要作用;渍水条件有利于氟虫腈的降解,推测降解氟虫腈的微生物主要是厌氧菌属。
莠去津对标准化水生微宇宙的影响
吴颖慧, 蔡磊明, 王捷, 庞市宾
2008, 10(3): 343-348.
摘要:
传统的生态毒理学实验系统主要涉及外源化学物质对单个物种的影响,易使实验结果与有害物质进入自然生态系统后的真实反应有所偏离,此外,自然生态系统的复杂性和天然可恢复性也使野外试验难以得到明晰的结论。微宇宙试验无疑是摆脱这些困境的良好途径。以广泛使用的除草剂莠去津为研究对象,以标准化水生微宇宙(standardized aquatic microcosm,SAM)试验为研究手段,探讨了莠去津对水生生态系统的影响。结果表明,莠去津浓度为0.023 mg/L时对藻类生长会产生影响;浓度为0.033 mg/L时对藻类生长和河虾生存均会产生影响,但对其他浮游动物,如大型溞、介虫、轮虫等未产生显著的毒性效应。即莠去津在水生生态系统中的安全阈值为0.009 mg/L,毒性高,其对光合作用自养生物毒性很大,而对浮游动物毒性较小或产生间接效应。
丙炔 口 恶 草酮在水环境中的降解行为研究
施晨辉, 陆小磊, 朱国念, 吴慧明
2008, 10(3): 349-353.
摘要:
进行了室外大田残留试验,监测了稻田水体中丙炔 口 恶 草酮的消解动态,结果表明,丙炔 口 恶 草酮在稻田水中的消解半衰期为1.2 d。通过室内水解试验及模拟自然光降解试验,研究了丙炔 口 恶 草 酮在稻田水与不同pH缓冲溶液中的水解及光降解规律。在室内25℃避光的田水与pH 5.0 和7.1的缓冲液中,丙炔 口 恶 草酮的降解半衰期均大于90 d,而在pH 9.6的缓冲溶液中的半衰期为3.7 d。在室内25℃及在 4 000±500 lx氙灯光照下,其在田水和pH 7.1、9.6的缓冲溶液中的降解半衰期分别为11.8、13.2和9.8 h。光对水解的显著影响可通过半衰期的长短变化来揭示,表明光照是该药剂在室外田水中迅速降解的一个重要环境因素。
分散剂及黄原胶对多菌灵悬浮剂流变性质的影响
沈娟, 黄啟良, 夏建波, 陈丹, 折冬梅, 李凤敏, 胡炜
2008, 10(3): 354-360.
摘要:
为探索不同分散剂与黄原胶对农药悬浮剂流变性质的影响,指导农药悬浮剂配方组份的选择,利用流变仪研究了两种不同分散剂与增粘剂对50%多菌灵悬浮剂流变性质的影响。结果表明,烷基酚聚氧乙烯磷酸酯类分散剂TERSPERSE4896、壬基酚聚氧乙烯醚类分散剂TERSPERSE2210与增粘剂黄原胶协同使用所得悬浮体系,室温(18~25℃)贮存10 d仍表现出二者共同的流变特性,呈假塑性的流变曲线;但室温贮存150 d 后,含TERSPERSE2210与黄原胶的悬浮体系的流变性质发生了明显变化,由假塑性流体向膨胀型流体转变。说明不同类型农药分散剂与黄原胶存在不同的协同作用,并且会直接影响农药悬浮剂体系的流变性能,从而影响农药悬浮剂的贮存物理稳定性。
控制释放制剂的组成对异丙甲草胺释放速率的影响
李建法, 吕金红, 李益民
2008, 10(3): 361-366.
摘要:
将海藻酸盐与膨润土复合作为载体制备除草剂异丙甲草胺的控制释放制剂,研究了载药量、载体原料配比、膨润土类型等制剂组成因素对异丙甲草胺释放速率的影响。采用Ritger和Peppas方程分析释放动力学过程,计算50%的异丙甲草胺被释放所需时间(t50),并以此表征释放速率。结果表明,采用海藻酸盐/膨润土复合载体时, t50随载药量和载体原料配比不同介于29.4~68.0 h 之间,控制释放效果明显优于单纯以有机改性膨润土作载体(t50=5.9 h)。将有机改性膨润土与海藻酸盐复合作载体时,t50可达110 h。释放动力学方程的n值(0.436~0.496)接近Fickian扩散模型,说明该控制释放制剂中异丙甲草胺的释放过程主要受到扩散控制。
新烟碱类簇合物的合成及其生物活性
杨国权, 赵前飞, 袁会珠, 梅向东, 宁君
2008, 10(3): 367-370.
摘要:
为寻找高活性的新烟碱类杀虫剂,根据簇合效应原理,以吡虫啉为母体,合成了几类酰基连接的吡虫啉二效价簇合物。其化学结构经1H NMR和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,化合物 4a、4c 在100 mg/L时对麦长管蚜Macrosiphum avenae的平均致死率分别达78.4%和77.3%,但活性均低于对照药剂吡虫啉。
2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物的合成及其生物活性
杨鹏, 沈德隆, 谭成侠, 翁建全, 陆棋, 魏优昌, 孔小林
2008, 10(3): 371-374.
摘要:
为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物,利用2-(4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应,合成了9个2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物,其中8个为新化合物,利用1H NMR、MS和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 5f 在100 mg/L下对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium的抑制率超过90%,化合物 5e 在250 mg/L下对蚕豆蚜Aphis fabae的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e 对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2- -3-羟基-3- 丙烯腈( 6 )。
浙江省柑橘绿霉病菌对嘧菌酯的敏感性研究
张志芳, 吴可嘉, 李红叶
2008, 10(3): 375-378.
摘要:
采用孢子萌发法和生长速率法测定了2000~2006年间采自浙江衢州、杭州、金华、丽水的65个柑橘绿霉病病菌Penicillium digitatum菌株对嘧菌酯的敏感性。结果表明:嘧菌酯对供试菌株 孢子萌发和菌丝生长的EC50值均呈单峰分布,分别介于0.020 1 ~0.260 0 μg/mL和0.005 3 ~0.079 4 μg/mL 之间,平均值分别为0.042 6 μg/mL 和0.025 0 μg/mL。敏感性频次分析结果表明,该65个菌株孢子萌发和菌丝生长对嘧菌酯的敏感性频率分布均符合正态分布,其EC50平均值0.042 6±0.030 4 μg/mL 和0.025 0±0.012 9 μg/mL可分别作为柑橘绿霉病菌孢子萌发和菌丝生长对嘧菌酯的敏感基线。
鱼藤酮对小鼠脑神经递质多巴胺及其代谢产物的影响
林勇, 黄俊生, 本山植树
2008, 10(3): 379-382.
摘要:
研究了注射鱼藤酮对C57BL/6N小鼠神经递质多巴胺的影响。给小鼠皮下注射鱼藤酮(10 mg/kg)两次,间隔2 h,在第2次注射8 h后分离脑组织样品,并应用高效液相色谱仪配电化学检测器,测定了小鼠脑内多巴胺(DA)及其主要代谢物3,4-二羟苯酰乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的水平。结果表明,第2次注射8 h后,鱼藤酮处理组的脑内DA、DOPAC和HVA水平分别比对照组高40.5%、544.4%和168.2%,差异显著(P<0.01)。实验显示,鱼藤酮对多巴胺能神经系统具有毒性作用。